Препараты «Преднизон» и «Преднизолон»: различия, инструкция по применению. Детальная инструкция по применению преднизолона Преднизон лучше принимать утром

Глюкокортикостероидный препарат. Препараты, применяемые при ревматоидном артрите, спондилите, ревматизме неуточненного генеза, артрите, травматическом шоке, инфекционных заболеваниях.

Форма выпуска и состав

Таблетки с содержанием действующего вещества – преднизона по 1, 5, 20 и 50 мг в каждой таблетке. Таблетки с концентрацией 1 мг – сто штук в полимерной банке. Таблетки с концентрацией 5, 20 и 50 мг – по десять штук в полимерном блистере, два блистера в картонной упаковке.

Фармакологические свойства

Противовоспалительный, глюкокортикоидный и противоаллергический препарат. Стабилизирует состояние клеточных мембран, угнетает продуцирование простагландинов, отвечающих за выраженность болевого синдрома при патологиях опорно-двигательного аппарата.

Снижает проницаемость капилляров, противоаллергические свойства обусловлены снижением выработки специфических антител, противошоковые свойства обусловлены сосудосуживающим эффектом и стимуляцией работы сердечно-сосудистой системы.

Быстро всасывается при пероральном приеме, максимальные концентрации в крови достигаются спустя два часа. Трансформируется в печени, выводится почками.

Оказывает влияние на липидный, углеводный и белковый обмен. Способствует кумуляции гликогена гликогена в печени и повышению уровня глюкозы в крови. Препарат способен задерживать воду и натрий в организме, стимулировать работу сердечно-сосудистой системы и повышать тонус артериол, способность сердечной мышцы к сокращению.

Относительно ЦНС выступает возбудителем, проявляет противотоксическое и иммунодепрессивное действие. Повышает кислотность желудочного сока и секрецию желудочной оболочки.

Показания к применению

В практике лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата и мускулатуры применяется при ревматизме, ревматоидном артрите, периартериите, склеродермии, дерматомиозите.

Применяется в лечении аллергических заболеваний, болезни Аддисона, при недостаточности функций коры надпочечников в острой форме, андрогенитальном синдроме и гепатите, печеночной коме, гипогликемии.

Используется в терапии липоидного нефроза, агранулоцитоза, лейкемий любой этиологии, лимфогранулематоза, пурпуры тромбоцитопенической, гемолитической анемии.

В составе комплексной терапии при инфекционном мононуклеозе, панкреатите острой формы, пузырчатке, зуде невыясненной этиологии, экземе, дерматите, псориазе, себорейном дерматите, красной волчанке, эритродермии. Применяется как профилактическое средство при шоковых состояниях.

Преднизон противопоказан при известной гиперчувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту в составе. Не применяется при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, особенно в острой фазе. Неприменим при остеопорозе, болезни Иценко-Кушинга, а также в случаях, если пациент склонен к тромбоэмболии.

Противопоказано применение препарата при недостаточности почечной функции, тяжелой форме артериальной гипертензии и гипертонии, генерализованных заражениях грибком (микоз, в том числе, кандидоз), при вирусной инфекции в острой или хронической фазе.

Запрещено принимать этот препарат в период вакцинации, при активной форме туберкулеза, симптоматике психических патологий.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Преднизон пациентам с любой формой сахарного диабета, а также при неспецифических инфекциях, в том числе, при носительстве стафилококка, стрептококка.

Болям в суставах пришел конец!

Узнайте про средство, которого нет в аптеках, но благодаря которому уже многие россияне излечились от болей в суставах и позвоночнике!
Рассказывает известный врач

Осторожности требует назначение препарата пациентам с латентными формами туберкулеза, а также беременность, особенно – первый триместр.

Назначением препарата должен заниматься только специалист – запрещено самостоятельно принимать лекарственное средство без консультации врача.

Как принимать

Официальная инструкция по применению препарата Преднизон указывает, что дозировки и кратность приема устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от выраженности болевого синдрома и воспалительного процесса.

Поддерживающие дозировки должны быть назначены после достижения желаемого терапевтического эффекта. Расчет поддерживающей дозировки зависит от назначенной дозировки в период активного лечения – поддерживающая дозировка должна быть в три раза меньше терапевтической.

При необходимости и по решению лечащего врача начальная дозировка при лечении может составлять 0,1 г, поддерживающая – 0,015 г. Снижать суточные концентрации препарата необходимо постепенно.

Дозировка для применения в детском возрасте рассчитывается исходя из массы тела. Рассчитанное количество препарата должно быть распределено на пять приемов.

Одноразовая максимальная дозировка – не более 15 мг, суточная – не более 100 мг. При возникновении неотложных состояний, угрожающих жизни, а также при шоковых состояниях, разрешается введение больших количеств препарата под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Лечение препаратом может привести к таким нежелательным эффектам, как низкая сопротивляемость организма инфекционным и вирусным заболевания, развитие гипергликемии, иногда – вплоть до стероидного диабета.

Возможные такие побочные эффекты, как некрозирование костной ткани, повышение кислотности желудка и, как следствие, болевой синдром, гипокалиемия, задержка воды и натрия в организме с отечностью лица и конечностей в результате.

Может наблюдаться развитие синдрома Иценко-Кушинга, повышение массы тела без других объективных причин, катаракта стероидной формы, скрытая глаукома, нарушение цикла менструаций у женщин.

Со стороны центральной нервной системы также отмечается такое нежелательное последствие приема Преднизона, как нарушение режима сна, бессонница, слабость в мышцах, тремор рук.

При резком прекращении лечения Преднизоном возможно развитие синдрома отмены, связанное со снижением функции коры надпочечников и их атрофией.

Избежать побочных эффектов и минимизировать вероятность их проявления можно, тщательно рассчитав индивидуальную дозировку.

Взаимодействие с другими препаратами

Скорость переработки Преднизона печенью увеличивается фенобарбиталом, дифенином, эфедрином и дифенгидрамином. Преднизон ускоряет расщепление дигитоксина, пенициллина, препаратов на основе барбитуратов и левомицетина.

Параллельный прием сердечных гликозидов и/или амфотерцина увеличивают риск развития гипокалиемии. Сочетание препарата с аспирином повышает риск развития гипопротромбинемии.

Стоимость и аналоги

Цена упаковки из ста таблеток препарата Преднизон стоит от 1417 до 1685 рублей. Аналоги препарата:

Преднизолон

Преднизон и Преднизолон часто путаются, так как в них достаточно различий. Тем не менее, они есть. Оба препарата относятся к одной и той же фармакологической группе и производятся на основе глюкокортикостероидов.

Преднизону приписывают структурную аналогичность Преднизолона, но последний имеет также такие формы выпуска, как мазь и инъекции, в то время как Преднизон выпускается только в таблетированной форме. Кроме того, Преднизолон стоит значительно дешевле – до 148 рублей за сто таблеток. Отзывы о Преднизоне свидетельствуют, что препарат труднодоступен в аптечных сетях, в отличие от Предназолона.

Активный компонент Фепранона оказывает психостимулирующее действие.

Механизм действия основан на возбуждении центра насыщения и угнетении центра голода. Фепранон по инструкции, стимулируя кору больших полушарий головного мозга, периферическое адреностимулирующее действие практически не оказывает.

Кроме того, Фепранон улучшает обмен веществ и способствует снижению массы тела при ожирении.

Фармакодинамический эффект развивается через час после приема драже, длительность оказываемого действия – не менее восьми часов.

Форма выпуска Фепранона

Препарат Фепранон выпускают в виде драже по 25 мг, содержащих активный компонент – амфепрамон.

Аналоги Фепранона

Аналогов Фепранона по действующему веществу не выпускают.

Наиболее близкими аналогами Фепранона по механизму действия являются лекарственные средства Голдлайн, Меридиа, Редуксин, Линдакса и Слимия.

Показания к применению Фепранона

Согласно инструкции Фепранон назначают при лечении ожирения алиментарного генеза.

Кроме того, Фепранон можно принимать в составе комбинированной терапии при лечении адипозогенитального синдрома и гипотиреоза.

Фепранон по инструкции противопоказано применять при:

• Артериальной гипертензии;
• Атеросклерозе;
• Феохромоцитоме;
• Инфаркте миокарда;
• Сахарном диабете;
• Аденоме гипофиза;
• Эпилепсии;
• Психозе;
• Глаукоме;
• Тиреотоксикозе;
• Гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Фепранона.

Фепранон разрешен к применению в педиатрии с двенадцати лет.

Способ применения Фепранона

Драже Фепранон рекомендуется принимать до еды (за полчаса) одновременно с малокалорийной диетой. Разовая дозировка составляет 1 драже, кратность приема – до трех раз в день. При недостаточном эффекте от проводимой Фепраноном терапии суточную дозировку можно увеличить до четырех драже.

Средняя продолжительность лечения Фепраноном – от шести до десяти недель. Повторно курс лечения можно пройти через три месяца.

Детям от 12 лет, как правило, назначают половину взрослой дозировки.

Побочные действия Фепранона

Препарат Фепранон по отзывам может вызывать следующие нежелательные побочные действия:

• Слабость;
• Сухость во рту;
• Тахикардия;
• Кожный зуд;
• Бессонница;
• Конъюнктивит;
• Ринит;
• Головная боль;
• Запоры или диарея;
• Эйфория;
• Повышение артериального давления;
• Ухудшение настроения;
• Раздражительность;
• Тошнота;
• Сыпь;
• Рвота;
• Отек век;
• Миалгия;
• Полиурия;
• Дизурия.

При длительном применении Фепранона по отзывам может возникнуть снижение потенции, алопеция, в некоторых случаях – лекарственная зависимость.

При принятии в высоких дозах Фепранон по отзывам может привести к развитию:

• Гиперрефлексии;
• Тремора;
• Спутанности сознания;
• Тахипноэ;
• Коллапса;
• Галлюцинаций;
• Судорог (на фоне эпилепсии).

• Форсированный диурез;
• Промывание желудка;
• Вызывание рвоты;
• Прием психоактивных лекарственных средств (при развитии выраженных психических нарушений) и бета-адреноблокаторов (при тахикардии);
• Искусственная вентиляция легких (при появлении симптомов дыхательной недостаточности).

Лекарственное взаимодействие

Фепранон может ослабить гипогликемический эффект инсулина и гипотензивное действие гуанетидина.

Риск развития гипертонического криза возрастает при одновременном применении Фепранона с ингибиторами МАО.

Глюкокортикостероид. Дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным эффектом.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропных гормонов и бета-липотропина, при это не уменьшая концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропных гормонов и фолликулостимулирующих гормонов.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты; которая, в свою очередь, индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты.

Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, которые способствуют процессам воспаления, аллергии и другим аналогичным процессам.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с увеличением коэффициента альбумин/глобулин, стимулирует синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; увеличивает активность глюкозо-6-фосфатазы, которая приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, которые приводят к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: понижает абсорбцию Ca2+ из желудочно-кишечного тракта, «вымывает» Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками, задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность).

Противовоспалительный эффект основан на угнетении высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцировании образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; а также на уменьшении проницаемости капилляров; стабилизации клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается вследствие подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, изменения иммунного ответа организма, уменьшения числа циркулирующих базофилов, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

При хронической обструктивной болезни легких действие препарата главным образом основывается на торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Препарат уменьшает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции, увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам.

Противошоковый и антитоксический эффект связан с повышением артериального давления (вследствие повышения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), с понижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивное действие препарата обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Препарат подавляет синтез и секрецию адренокортикотропных гормонов и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов, а также тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и уменьшает возможность образования рубцовой ткани.

Показания

Системные заболевания соединительной ткани (дерматомиозит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит, бурсит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Астматический статус, бронхиальная астма.

Острые и хронические аллергические заболевания: поллиноз, аллергический ринит, крапивница, аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные средства, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, лекарственная экзантема.

Кожные заболевания: токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), буллезный герпетиформный дерматит.

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы.
Воспалительные заболевания глаз: неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения: острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия).

Заболевания легких: саркоидоз второй-третьей стадии, острый альвеолит, фиброз легких.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Злокачественная опухоль легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

В случае применения препарата по «жизненным» показаниям в течение короткого периода времени единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Применять с осторожностью:

Поствакцинальный период (период длительностью восемь недель до и две недели после вакцинации), лимфаденит после прививки против туберкулеза (БЦЖ).

Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, эзофагит, дивертикулит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза на фоне замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия, артериальная гипертензия.
Эндокринные заболевания: гипотиреоз, сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), болезнь Иценко-Кушинга, тиреотоксикоз.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

А также: при беременности и в период лактации, при остром психозе, системном остеопорозе, миастении gravis, на фоне ожирения (третьей-четвертой стадии), при полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

От длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата зависит не только выраженность побочных эффектов, но и частота их развития.

• эндокринная система: синдром Иценко-Кушинга (дисменорея, аменорея, лунообразное лицо, гирсутизм, ожирение гипофизарного типа, повышение артериального давления, миастения, стрии), снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, задержка полового развития у пациентов детского возраста;
• пищеварительная система: «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, рвота, тошнота, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, икота, метеоризм, повышение или понижение аппетита. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, тромбозы, гиперкоагуляция. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда существует риск распространение очага некроза на фоне замедления формирования рубцовой ткани, вследствие чего возможен разрыв сердечной мышцы;
• нервная система: бессонница, нервозность или беспокойство, делирий, галлюцинации, дезориентация, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, головокружение, судороги, вертиго;
• органы чувств: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, экзофтальм, трофические изменения роговицы;
• обмен веществ: увеличение массы тела, усиленное потоотделение, усиленное выведение Ca2+, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
• обусловленные МКС активностью: гипернатриемия, задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипокалиемический синдром (необычная слабость и утомляемость, гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц);
• опорно-двигательный аппарат: остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), разрыв сухожилий мышц, снижение мышечной массы (атрофия), «стероидная» миопатия;
• кожные покровы и слизистые оболочки: гипер- или гипопигментация, угри, стрии, замедление заживления ран, истончение кожи, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, экхимозы, петехии;
• аллергические реакции: местные аллергические реакции, генерализованные аллергические реакции (зуд кожи, анафилактический шок, сыпь на коже);
• прочие: развитие или обострение инфекций (появление этого побочного эффекта возможно при совместном применении препарата с иммунодепрессантами и вакцинацией), синдром «отмены», лейкоцитурия.

Применение и дозировка

При заместительной терапии препарат назначают в дозе 20-30 миллиграмм в сутки.

Поддерживающая доза составляет 5-10 миллиграмм в сутки.

В случае некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) препарат назначают в более высоких дозах. Лечение следует прекращать медленно, постепенно уменьшая дозу.

Если в анамнезе пациентов зафиксированы психозы, то высокие дозы препарата назначают под строгим контролем врача.

Дозы для пациентов детского возраста: начальная доза составляет 1-2 миллиграмма на килограмм массы тела в сутки, за четыре-щесть приемов, поддерживающая доза составляет 0.3-0.6 миллиграмм на килограмм массы тела в сутки.

Большую часть дозы или всю дозу необходимо назначать утром. Это обусловлено суточным секреторным ритмом глюкокортикостероидов.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо обследовать больного на предмет выявления возможных противопоказаний.

Клиническое обследование должно включать в себя:

• исследование сердечно-сосудистой системы;
• рентгенологическое исследование легких;
• исследование желудка и 12-перстной кишки;
• исследование системы мочевыделения;
• исследование органов зрения.

Перед началом и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, плазменную концентрацию электролитов.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение терапии антибиотиками.

Проводить иммунизацию в период лечения не следует.

Синдром «отмены» глюкокортикостероидов возникает при внезапной отмене препарата (особенно в случае предшествующего применения высоких доз).Этот синдром выражается тошнотой, снижением аппетита, астенией, заторможенностью, генерализованными костномышечными болями.

После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, можно назначить (по показаниям) на время глюкокортикостероиды, при необходимости — в сочетании с МКС.

Пациентам детского возраста, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, для профилактики необходимо назначить специфические Ig.

Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей.

В случае болезни Аддисона необходимо избегать одновременного назначения барбитуратов, так как в этом случае возникает риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Применение при беременности в первом триместре и в период лактации препарат назначают, исходя из ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка.

При длительной терапии во время беременности существует риск нарушения роста плода. При терапии препаратом в третьем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

У пациентов детского возраста в период роста глюкокортикостероиды необходимо применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Источники

• http://ArtrozamNet.ru/prednizon/
• http://www.neboleem.net/fepranon.php
• http://opuholi.org/lekarstva/prednizolon.html

Преднизол - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са 2+ из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы после внутривенного введения 2-3 часа.

Показания

Преднизол применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

— острая надпочечниковая недостаточность;

— тиреотоксический криз;

— острый гепатит, печеночная кома;

— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Режим дозирования

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Преднизол вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях Преднизол вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизол вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии , Преднизол в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют.струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизол вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизол вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизол вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизол назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения, Преднизол вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизол в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизола .

При применении Преднизола могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), пшернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Противопоказания

— повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

С осторожностью:

— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ- инфекция);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);

— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст.);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

— беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при тяжелой хронической печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Особые указания

Во время лечения Преднизолом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизол в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизол .

Во время лечения Преднизолом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Преднизол при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Преднизолом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизол используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизол у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизол повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизола . Лечение - симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизола с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора Преднизола с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение Преднизола с:

— индукторами "печеночных" микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

— диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

— сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

— непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);

— антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

— этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

— парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);

— ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Преднизола уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

— инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;

— витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;

— соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;

— М-холиноблокаторами (включая антитистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;

— изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя Преднизол из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие Преднизола .

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Преднизолом .

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Преднизола , могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Преднизолом способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Преднизола , что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Преднизола .

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Преднизола .

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс Преднизола .

Гипокалиемия, вызываемая Преднизолом может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инъекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом Преднизола (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных детям. Срок годности - 2 года.

Гормональный медицинский препарат Преднизолон обладает выраженным противовоспалительным воздействием. Относится к категории препаратов средней продолжительности воздействия. Хороший терапевтический эффект лекарства обусловлен его свойством сдерживать активность лейкоцитов и макрофагов, а также не допускать их передвижения к воспаленному участку в организме.

Помимо этого, Преднизолон не позволяет иммунной системе абсорбировать клетки и акцентировать интерлейкин. Воздействие на процессы метаболизма в жировых тканях не дает возможности клеткам захватывать глюкозу и стимулирует расщепление жиров. Однако из-за ее повышенного количества в организме происходит усиленное производство инсулина, что приводит к накоплению жиров.

Отличие Преднизолона от Дексаметазона в том, что он сильнее изменяет водно-солевой баланс: выводит калий и кальций, но способствует задержанию жидкостей и натрия. Противоаллергическое действие более мощного аналога природного гидрокортизона (мощнее в 4 раза) обуславливается возможностью минимизировать количество базофилов и снижать выработку биологически активных составляющих.

Дексаметазон

Дексаметазон воздействует примерно также, но биомеханизм его воздействия немного отличается. Это препарат длительного действия, поэтому его не назначают в продолжительных схемах лечения. Данный аналог Преднизолона провоцирует увеличение объема триглицеридов, жирных кислот и холестерина в крови. Кроме того, это лекарство способно вызвать гипергликемию.

Препарат практически не изменяет водно-солевой баланс и не влияет на количество электролитов. Дексаметазон считается десятикратно превосходящим аналогом природного кортизона. Воспалительные процессы в организме локализуют путем воздействия на эозинофилы и тучные клетки, а также увеличивает стабильность мембран.

Сходство препаратов

Зачастую сходу сказать, что лучше Дексаметазон или Преднизолон бывает сложно, поскольку оба этих средства относятся к одной категории препаратов - глюкокортикостероидам, т.е. натуральным веществам, вырабатываемым корой надпочечников.

Они обладают рядом схожих характеристик:

• В отличие от естественных гормонов и Дексаметазон, и Преднизолон обладают большей активностью при меньших дозах;
• Оказывают одинаково хорошее противовоспалительное воздействие на организм;
• Хорошо снимают аллергические проявления из-за способности высвобождать гистамин из тучных клеток;
• Оказывают противотоксический эффект;
• Иммуносупрессивные свойства обоих лекарств одинаково эффективно снижают возмущения иммунной системы организма;
• Используются в противошоковой терапии, поскольку сильно увеличивают кровяное давление;
• Применяются при одних и тех же показаниях.

Дексаметазон и Преднизолон широко применяются как при оказании экстренной помощи, так и в борьбе с системными заболеваниями.

Чем отличается Дексаметазон от Преднизолона

Несмотря на то, что данные медикаментозные средства относятся к одной лекарств, отличия у них имеются:

• Продолжительность действия. Активность Преднизолона в организме составляет примерночасов, в то время как Дексаметазон может действовать дочасов;
• Мощность воздействия. Преднизолон гораздо слабее аналога;
• Разница между Дексаметазоном и Преднизолоном заключается и в механизме воздействия, поэтому в организме происходят разные процессы, зачастую приносящие негативный результат в определенных ситуациях;
• По-разному влияют на водно-солевой баланс в организме.

При длительных схемах лечения, так же как и при беременности, целесообразнее заменить Дексаметазон на Преднизолон, поскольку это позволит снизить риск развития побочных эффектов. Поэтому считать, что эти препараты являются полноценными аналогами друг друга нельзя.

Какой препарат лучше

Выбирая, что лучше Дексаметазон или Преднизолон, необходимо придерживаться рекомендаций врача. Это связано тем, что у каждого из данных лекарств разная дозировка основного вещества. Известно, что различные препараты, в состав которых входят природные гормоны, действуют на организм по-разному. Так, например, гидрокортизон в 4 раза слабее, а метипред или триамцинолон на 20% сильнее, чем Преднизолон. В то же время Преднизолон в 7 раз слабее, чем Дексаметазон и в 10 раз слабее, чем Бетаметазон.

Останавливаясь на том или ином гормональном средстве, доктор обязательно учтет степень заболевания и общее физическое состояние пациента. Безусловно, для каждого конкретного случая врач выберет подходящее лекарство, но никогда не порекомендует принимать вместе с Дексаметазоном препарат Преднизолон.

Когда применяют данную группу лекарств

Препараты, изготовленные на основе гормона коры надпочечника, используют в терапии:

• заместительной (необходимой при снижении собственных глюкокортикостероидов в организме);
• супрессивной (нужной для купирования выработки других гормонов);
• фармакодинамической (симптоматическое воздействие).

В лечении некоторых заболеваний доктора предпочитают Преднизолон или стараются заменить Дексаметазон аналогом в случаях травм и изменения сосудов и тканей, при лихорадках различной этиологии, некоторых видах анемии, заразного мононуклеоза, обострении панкреатита или шоковых состояниях.

Аналог Преднизолона – Дексаметазон используют при проявлениях тяжелых воспалительных состояний, сепсисе, перитоните, анафилактическом шоке, астме или рассеянном склерозе.

Способы применения

Доза лекарственного средства (Преднизолона или Дексаметазона) может быть подобрана только специалистом. Нельзя забывать, что глюкокортикостероидные препараты относятся к мощным медикаментозным веществам, способных причинить серьезный вред организму.

Прием подобных лекарств должен осуществляться под контролем врача. Суточная дозировка Преднизолона в период острых состояний обычно составляетмг, причем эту норму делят на несколько приемов в течение 24 часов. По мере стабилизации состояния количество препарата постепенно снижают до 5-10 мг в сутки. В исключительных случаях, допускается разовое увеличение Преднизолона домг. В подобных ситуациях препарат вводят внутривенно. Максимальная доза для ребенка – 1 мг на килограмм веса.

Иногда целесообразнее использовать аналог Преднизолона – Дексаметазон. В критических ситуациях можно также использовать большое количество лекарства, но затем дозировку постепенно снижают.

В процессе продолжительного использования глюкокортикостероидных средств необходимо тщательно контролировать водно-солевой баланс в организме и уровень глюкозы в крови. Чтобы исключить возникновение гипокалиемии, вместе с приемом Преднизолоном, Дексаметазоном или их аналогами обычно назначают препараты калия.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Выбор глюкокортикоидного препарата - Глюкокортикоидная терапия в клинической практике

Мы не располагаем убедительными доказательствами, что какой-либо из используемых сегодня глюкокортикоидных препаратов оказывает более специфическое действие на патологические процессы, развивающиеся при ревматических и других заболеваниях.

Выраженность иммунодепрессивного эффекта различных глюкокортикоидов не всегда коррелирует с противовоспалительным эффектом. Наиболее мощный иммунодепрессивный эффект in vitro демонстрируют метилпреднизолон (Медрол®) и бетаметазон, промежуточный - дексаметазон, преднизолон, гидрокортизон и наименьший - преднизон.

Некоторые особенности механизма действия, фармакокинетики и частоты побочных эффектов позволяет рекомендовать определенный дифференциальный подход к выбору препарата и характеру его введения. Так, следует избегать назначения гидрокортизона при тяжелых поражениях почек и сердца из-за его потенциальной способности задерживать натрий и воду. Введение в молекулу синтетических глюкокортикоидов фтора (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) обусловило не только повышение противовоспалительной активности, но и ухудшение их переносимости за счет ряда побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами триамцинолона являются амиотрофия, кушингоид и психические нарушения, но ему присущ наименьший аппетит-

стимулирующий эффект. Дексаметазон обладает наибольшим аппетит- стимулирующим эффектом. Дексаметазон и бетаметазон в большей степени, чем другие глюкокортикоиды способствуют увеличению массы тела, повышению артериального давления, развитию остеопороза, пептических язв и кожных осложнений (экхимозы, стрии, угри, гирсутизм). Дексаметазон оказывает более выраженный ингибирующий эффект на функцию нейтрофильных гранулоцитов, в связи с чем его применение малоприемлемо у больных с повышенным риском развития ингеркуррентных инфекций. В целом, среди используемых глюкокортикоидов наилучшей переносимостью обладает метилпреднизолон (Медрол®), что наглядно представлено в таблице 4.

Таблица 4. Суммарное число побочных эффектов различных

Сумма побочных эффектов

Сумма побочных эффектов при применении метилпреднизолона составила 8, оказавшись значительно ниже таковой у других глюкокортикоидов. При использовании Медрола® частота и тяжесть таких побочных эффектов, как угнетение гипофиза, потеря К+, задержка Na+, развитие артериальной гипертензии, диабетогенный эффект, стимуляция аппетита, прибавка в массе тела, воздействие на психику, развитие кушингоида, остеопороза и мышечной атрофии в целом оказались ниже, чем у других глюкокортикоидов, что показано в таблице 5. В связи с этим Медрол® является препаратом выбора для больных с нестабильной психикой, артериальной гипертензией, избыточной массой тела, инсулиновой резистентностью, с риском развития язвенных поражений желудочно- кишечного тракта и сахарного диабета.

В 1976 г. E.S. Cathcart et al. сообщили о положительном эффекте внутривенных инфузий сверхвысоких доз метилперднизолона (Солу-медрола®), обозначенных как «пульс-терапия», у 7 больных волчаночным гломерулонефритом, протекающим с быстрым ухудшением почечной функции. В последующем появилось довольно много сообщений о применении такого метода лечения у больных с высокой активностью и вовлечением в патологический процесс жизненно важных органов и систем при многих ревматических заболеваниях, васкулитах, первичных и вторичных гломерулонефритах.

Таблица 5. Сравнительная оценка активности и побочных эффектов глюкокортикоидов

Прибавка в весе

Воздействие на желудочно- кишечный тракт

Воздействие на психику

«Пульс-терапия» метилпреднизолоном (Солу-медрол®) подразумевает внутривенное капельное введение около 1,0 г (10-30 мг/кг массы тела) препарата в сутки в течение 2-3 дней. Такие курсы проводятся 1 -2 раза в месяц и могут в зависимости от клинической ситуации продолжаться в течение 6 месяцев и более.

Введение здоровым людям сверхвысоких доз метилпреднизолона вызывает выраженную лимфоцитопению в сочетании с нейтрофилией, удерживающихся на протяжении 1 -2 суток. Лейкоцитопения обусловлена преимущественными уменьшением рециркулирукмцих Т-клеток. Кроме того, в течениечасов наблюдается значительное подавление ответа периферических лимфоцитов на стимуляцию различными митогенами. При «пульс-терапии» метилпреднизолоном наблюдается выраженная и длительная депрессия NK- клеток. Под влиянием сверхвысоких доз метилпреднизолона значительно нарушаются (кратковременно - до 24 часов) адгезивные способности полиморфноядерных лейкоцитов и другие их функции, генерация свободных радикалов и дегрануляция изменяются несущественно. Кроме того, наблюдается замедление секреции лакгоферрина полиморфноядерными лейкоцитами, а также нарушение уничтожения и переваривания бактерий. Последнее может способствовать повышенному риску развития интеркуррентных инфекций у больных, получающих «пульс-терапию» метилпреднизолоном.

Во многих сообщениях, посвященных неконтролируемым исследованиям эффективности «пульс-терапии» метилпреднизолоном при острых тяжелых клинический проявлениях ревматических заболеваний и васкулитах, отмечается благоприятная динамика клинической картины под влиянием такого лечебного режима. Наряду с этим, также наблюдается нормализация или отчетливая положительная динамика лабораторных (в том числе и серологических) показателей.

В единичных контролируемых исследованиях, включавших небольшое количество больных, не выявлено особых преимуществ (или преимущество было кратковременным) по сравнению с традиционной пероральной глюкокортикоидной терапией.

Чрезмерный оптимизм, наблюдавшийся на начальных этапах использования «пульс-терапии» метилпреднизолоном, сегодня уступил место трезвой оценке возможностей рассматриваемого варианта глюкокортикоидной терапии и показаний к ее применению. Однозначно оправданно использование «пульс-терапии» метилтоелнизолоном при

различных заболеваниях и патологических состояниях, где показана глюкокортикоидная терапия для быстрого устранения (или уменьшения) жизненно опасных проявлений.

Необоснованное назначение «пульс-терапии», нарушение методики ее применения (чрезмерно быстрое введение препарата), а также отсутствие адекватного мониторинга за больным во время введения препарата и после процедуры, может быть причиной довольно серьезных осложнений, включающих: аритмии, остановку сердца, тяжелые интеркуррентные инфекции и другое.

В связи с вышеизложенным, необходимо проведение крупных контролируемых исследований по оценке как непосредственных, так и отдаленных результатов «пульс-терапии» метилпредизолоном при заболеваниях с различной активностью течения и вовлечением в патологический процесс различных органов и различной тяжестью их поражения.

Наряду с пероральным и внутривенным применением глюкокортикоидов важное место в клинической практике занимают фармакологические формы глюкокортикоидов, предназначенные для внутримышечного введения для достижения пролонгированного противовоспалительного, иммунодепрес-сивного и противоаллергического эффектов. Причем эти формы глюкокортикоидов позволяют достигать системного эффекта, а также применяются in situ, прежде всего внутрисуставно, с целью местного (локального) эффекта.

Одним из представителей этой формы глюкокортикоидов является Депомедрол®, активным ингредиентом которого является метилпреднизолона ацетат (40 мг в 1 мл суспензии). Последний обладает теми же фармакологическими свойствами и клиническими эффектами, что и метилпреднизолон (Медрол®), но хуже растворяется и менее активно метаболизируется, с чем связано более продолжительное его клиническое действие.

Депо-медрол® подвергается гидролизу под влиянием холинэстераз сыворотки крови с образованием активных метаболитов. Около 40-90% метилпреднизолона связываются с альбумином и транскортином.

Продолжительность противовоспалительной активности глюкокортикоидов ассоциируется с продолжительностью угнетения ими гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. После однократного внутримышечного введения Депомедрола® (40 мг/мл) его максимальная концентрация в крови достигается через 7-8 часов, а продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси составляет 4-8 дней.

Дозировка Депо-медрола®, вводимого внутримышечно 1 раз в неделю, определяется особенностью заболевания. При этом необходимая его

недельная дозировка при сравнении с необходимой пероральной дозой должна составлять суточную величину последней, умноженную на 7.

Внутримышечное и внутрисуставное введение глюкокортикоидов рассматривается как вспомогательная терапия и обычно (за исключением подагры, бурсита, тендинита) производится на фоне базисной (болезнь- модифицирующей) терапии. Ниже в таблице 6 представлены показания для внутрисуставного использования глюкокортикоидов.

Таблица 6. Показания для внутрисуставного применения глюкокортикоидов

1. Ревматоидный артрит
2. Остеоартрит
3. Подагра и псевдоподагра
4. СКВ и другие системные заболевания соединительной ткани
5. Анкилозируюший спондилит
6. Болезнь Рейтера
7. Артрит у больных псориазом
8. Синдром Титца
9. Острый травматический артрит

Для внутримышечного и внутрисуставного применения используются препараты различных глюкокортикоидов, которые представлены в таблице 7.

Таблица 7. Глюкокортикоиды для внутримышечного и внутрисуставного введения и их преднизолоновые эквиваленты

Дексаметазона натрия фосфат 4 мг/мл (Дексадрон®)

Гидрокортизона ацетат 25 мг/мл (Гидрокортон®)

Метилпреднизолона ацетат 20,40, 80 мг/мл (Депо-медрол®)

Преднизолон тебутат 20 мг/мл

Триамцинолона ацетонид 10 и 40 мг/мл (Кеналог® - 10 и Кеналог® - 40)

Примечание: один эквивалент равен 5 мг преднизолона

Дозировки Депо-медрола®, используемые при ревматоидном артрите и остеоартрите (при наличии синовита), определяются размерами

тт/%«%л»

крупные суставы (коленные, голеностопные, плечевые) составляетмг; в средние суставы (локтевые, лучезапястные)мг; и в мелкие (пястно-фаланговые, межфаланговые, грудино-ключичные, акромиально-ключичные)мг.

Мед-проблема

Дексаметазон по глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Разница в лекарствах еще и в том, что «Преднизон» считается более проверенным препаратом. Так же, как и триамцинолон, является фторированным препаратом.

25 и 50 мг (кортизона ацетат). При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат. По глюкокортикоидной активности в 4 раза сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к глюкокортикоидам со средней продолжительностью действия.

«Преднизон» и «Преднизолон»: различия

Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Лекарства могут отличаться по составу, механизму действия, стоимости и иметь различные характеристики. Различия и инструкция по их использованию будут представлены вашему вниманию. В аннотации говорится, что действующим веществом медикамента является одноименное соединение: преднизолон.

Показания и противопоказания

В составе препарата «Преднизолон» находится 5 мг действующего соединения. Казалось бы, раз в составе медикаментов присутствует одно и то же вещество, то и назначение у них должно быть одинаковое. Таблетки «Преднизолон» прописываются при эндокринных нарушениях, патологиях надпочечников, выраженной аллергии, ревматических заболеваниях, гематологических болезнях и сбоях в работе печени.

Преднизон» не используется при вирусных и грибковых заболеваниях, гипертензии, в периоде вакцинации, обострении язвы желудка, во время психических болезней. О препаратах «Преднизон» и «Преднизолон» отзывы есть разные, в том числе и отрицательные. Именно поэтому перед применением средства нужно обязательно читать инструкцию и обращать внимание на противопоказания. Если у вас есть повышенная чувствительность к компонентам, то те и другие таблетки спровоцируют аллергию.

О препаратах «Преднизолон» и «Преднизон» отзывы врачей сообщают, что медикаменты достаточно эффективные в своем применении. Медикаменты также в какой-то степени устраняют интоксикацию, усиливают действие других препаратов, применяемых для лечения болезней позвоночника. Но его плюс и еще одно отличие – форма выпуска. Если таблетки «Преднизолон» приходится принимать по 10 и более штук в сутки, то аналогичный медикамент можно использовать меньшим количеством, что очень удобно.

Состав и стоимость: два основных различия

Казалось бы, они идентичны и ничем не отличаются. Чтобы эффект от лечения был ожидаемым, следуйте рекомендациям врача и приобретайте только назначенные вам лекарства. Клетки пучковой зоны коры надпочечников в физиологических условиях секретируют в кровь два основных глюкокортикоида - кортизон и кортизол (гидрокортизон). Повышение уровня кортизола в крови по механизму обратной связи угнетает секрецию кортиколиберина в гипоталамусе и кортикотропина в гипофизе.

В результате в организме повышается распад белка и увеличивается выведение азотистых продуктов. Распад белка происходит в мышечной, соединительной и костной тканях. Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм триглицеридов и подавляют синтез жира из углеводов. В то же время, уменьшение жировой ткани конечностей нередко сочетается с увеличением отложения жира на брюшной стенке и между лопатками.

Особенности применения

В клинической практике применяются природные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) и их полусинтетические производные. Последние, в свою очередь, делятся на нефторированные (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (триамцинолон, дексаметазон и бетаметазон). Природные глюкокортикоииды обладают минералокортикоидной активностью, хотя и более слабой, чем истинные минералокортикоиды.

Особенностью фторированных препаратов является более медленный метаболизм в организме, что влечет за собой увеличение продолжительности действия лекарств. Значения, близкие к приведенным, получают и при рассчете суточной дозы кортикостероидов на 1 кг массы тела больного. Доза глюкокортикоидов, назначаемая в начале лечения того или иного заболевания, зависит, главным образом, от нозологической формы и тяжести течения болезни.

По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон. Метилпреднизолон по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное действие.

Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. Например, дексаметазон обладает мощным противовоспалительным эффектом и относительно низкой иммуносупрессивной активностью. Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. В сегодняшней статье речь пойдет о препаратах «Преднизон» и «Преднизолон». Синтетический глюкокортикоид, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии и рассматривается как стандартный препарат.

ГИДРОКОРТИЗОН является единственным глюкокортикоидом, удовлетворяющим всем требованиям, которые предъявляются к препа­ратам, применяемым для постоянной заместительной терапии ХНН. Гидрокортизон в 4 раза слабее преднизолона по глюкокортикоидной ак­тивности, но превосходит его по выраженности минералокортикоидного действия. При ХНН, а также при острой надпочечниковой недоста­точности и других неотложных состояниях препараты гидрокортизона являются препаратами выбора.

В настоящее время единственным зарегистрированным в России препаратом гидрокортизона, для применения per os, является КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON), который выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг (табл.7).

Для парентерального введения используются СОЛУ-КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON) - сухое вещество для инъекций во флаконе, со­держащем 100 мг гидрокортизона натрия сукцината с растворителем 2 мл в ампуле; СОПОЛЬКОРТ Н (ЕЛЬФА) - раствор для инъекций 1 мл в ампуле, содержащей гидрокортизона гемисукцината 25 мг и 50 мг; ГИ­ДРОКОРТИЗОН (GEDEON RICHTER) - суспензия для инъекций, 5 мл во флаконе, содержащем 125 мг гидрокортизона ацетата микрокристал­лического (только для глубоких внутримышечных инъекций); ГИДРО­КОРТИЗОН (HEMOFARM) - лиофилизированный порошок для инъек­ций во флаконе, содержащем 500 мг гидрокортизона ацетата, в ком­плекте с растворителем в ампулах.

Эквивалентность дозировки препаратов глюкокортикоидов

Эквивалентная дозировка (мг)

Средней продолжительности действия

Сравнительная характеристика глюко- и минералокортикоидов

Биологический период полураспада, мин

Связывание с белком, %

КОРТИЗОН также как и гидрокортизон обладает выраженной минералокортикоидной активностью, но как по глюко-, так и по минералокортикоидной активности уступает гидрокортизону. Применя­ется у больных ХНН только с нормальной функцией печени, по­скольку кортизон превращается в гидрокортизон в печени и при тя­желом поражении этого органа применение препарата не реко­мендуется.

В клинической практике применяется КОРТИЗОНА АЦЕТАТ (АКРИХИН), выпускаемый в таблетках по 25 мг.

ПРЕДНИЗОЛОН широко применяется для заместительной терапии ХНН. В настоящее время считается, что преднизолон менее предпочти­телен для постоянной заместительной терапии ХНН, поскольку, как и все синтетические препараты, отличается от гидрокортизона интенсив­ностью связывания с белками, рецепторами, соотношением различных биологических эффектов. Соотношение глюкокортикоидной и минера­локортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.

ПРЕДНИЗОЛОН (ДЕКОРТИН, МЕДОПРЕД) для заместительной терапии ХНН выпускается в таблетках по 5 мг. ПРЕДНИЗОЛОН для инъекций (GEDEON RICHTER) - раствор для инъекций, 1 мл которого содержит мазипредона гидрохлорида 30 мг; СОЛЮ-ДЕКОРТИН Н (MERCK) - порошок для приготовления инъекционного раствора в ампу­лах, содержащих преднизолон (в форме гемисукцината натрия) 10,25, 50 и 250 мг в комплекте с растворителем; ПРЕДНИЗОЛОН (SANAVITA) -суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих преднизолона ацетат 25 мг; ПРЕДНИЗОЛОН ХАФСЛУНД НИКОМЕД (NYCOMED AUSTRIA) - раствор для инъекций, в 1мл содержащий 25 мг преднизоло­на; ПРЕДНИЗОЛОН АЦЕТАТ (ASTRAPIN) - суспензия для инъекций, в 1 мл преднизолона ацетат 25 мг.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказы­вает слабое минералокортикоидное действие. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправды­вает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела. МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON), МЕТИПРЕД (ORION PHARMA INTERNATIONAL) - метилпреднизолон 4 мг в таблетке; СОЛУ-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - метилпреднизолона натрия сукцината 40 мг в 1 мл, 125 мг в 2 мл и флаконы, содержащие 250,500 и 1000 мг, МЕ­ТИПРЕД сухое вещество для инъекций - ампулы 4 мл, содержащие ме­тилпреднизолона натрия сукцината 250 мг; МЕТИПРЕД депо-форма для инъекций - 2 мл в ампуле, содержащие метилпреднизолона ацетата 80 мг (представляет собой препарат для парентерального введения длительно­го действия с медленной абсорбцией - после вутримышечного введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 часов после инъекции, а системное действие наблюдается в течение 17 дней); ДЕПО-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - 40 мг метилпреднизолона в 1 мл.

ДЕКСАМЕТАЗОН по глюкокортикоидной активности в 7 раз пре­восходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. По сравнению с други­ми препаратами в большей степени подавляет функцию гипофиза. Дли­тельное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостиму­лирующего действия). ДЕКСАМЕТАЗОН (ДЕКСАЗОН, ДЕКСАМЕД) выпускается в таблетках по 0.5 мг; ДЕКСАМЕТАЗОН раствор для инъ­екций, содержащий 4 мг дексаметазона фосфата.

Вопрос №13 - Преднизолон или Гидрокортизон

Врач назначил на выбор преднизолон или гидрокортизон, что лучше применять при аллергии?

Ответ от нашего эксперта

Оба вещества (и преднизолон, и гидрокортизон) относятся к группе глюкокортикоидов – гормонов стресса, синтезируемых корой надпочечников. Препараты на их основе обладают мощным противовоспалительным действием.

Лечебные свойства преднизолона и гидрокортизона при аллергических реакциях обусловлены способностью оказывать иммунодепрессивное действие. То есть, попадая в организм, они блокируют реакцию клеток иммунитета на чужеродное с их точки зрения вещество.

Гидрокортизон – это натуральный аналог стероидного гормона, образующегося в организме человека. Он вырабатываются под контролем гипофиза и центральной нервной системы. Гипофизом синтезируется кортикотропин, оказывающий стимулирующее воздействие на кору надпочечников.

Длительный прием гидрокортизона приводит к угнетению и атрофии коры надпочечников. При этом значительно снижается выработка кортикотропина и тиреотропина, являющегося стимулятором деятельности щитовидной железы.

Преднизолон – это синтетическое вещество, относящееся к группе глюкокортикоидов. Оно обладает большей активностью, нежели натуральный аналог кортизола. Хотя действие синтетических и природных гормонов схоже, оно более выражено.

Доказано, что синтетический аналог кортизола в 30 раз эффективнее натурального. При местном применении преднизолон плохо всасывается в кровь, а значит, оказывает незначительное побочное действие на внутренние органы.

Несмотря на соблазн, связанный с натуральностью гидрокортизона, наиболее предпочтительным считается применение именно его синтетических аналогов. Они эффективнее, а их действие более продолжительно. При этом синтетические гормональные препараты практически не оказывают влияния на обменные процессы в организме.

Видео: Допинг без купюр Преднизолон

Онлайн тест на сахарный диабет

Пройдите тест, что бы узнать вероятность приобретения сахарного диабета

Тест: Проверяем свой иммунитет

Пройдите тест, что бы узнать насколько крепок ваш иммунитет

материалы о всех гормонах,

информация о заболеваниях,

препаратах и анализах

Вся информация на сайте предоставлена в ознакомительных целях. Перед применением любых рекомендаций обязательно проконсультируйтесь с врачом. Самолечение может быть опасно для вашего здоровья.

Глюкокортикоиды – палка о двух концах

Общие сведения

Первые пробы данных лекарственных средств относятся к 40-м годам двадцатого века и первыми использованными гормонами были гидрокортизон и кортизон .

• Гидрокортизон
• Кортизон
• Кортикостерон
• 11-дезоксикортизол
• 11-дегидрокортикостерон.

Функция производства гормонов регулируется головным мозгом, точнее гипофизом. Максимальный уровень этих гормонов вырабатывается у человека в 30 годам, в последующем постепенно он уменьшается.

Классификация препаратов

Синтетические в свою очередь разделяются на:

• галоидсодержащие (беклометазон, дексаметазон, флутиказон ),
• не галоидсодержащие (преднизолон, будесонид, клобетазол ).

Синтетические препараты в своем большинстве действуют сильнее, поэтому используются меньшие дозировки. Наиболее перспективными являются фторированные глюкокортикоиды, которые действуют эффективно, при этом они практически не нарушают водно-солевой баланс и провоцируют меньше побочных эффектов.

• короткого действия (кортизон, гидрокортизон ),
• действия средней продолжительности (преднизолон, метилпреднизолон ),
• продолжительного действия (дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон ).

Действие

• Обмен углеводов. Ухудшается переработка сахара в организме, иногда прием препаратов вызывает сахарный диабет.
• Обмен протеинов. Подавляется выработка белка в костях, мускулах и коже. Поэтому пациент, принимающий данные препараты, худеет, у него наблюдаются растяжки на коже, кровоизлияния, плохо рубцуются порезы и царапины, мускулы атрофируются. Часто развивается остеопороз.
• Обмен липидов. Происходит увеличение количества подкожной жировой клетчатки в области лица, шеи, груди и уменьшение объема в области рук и ног.
• Обмен кальция. Гормоны этого класса подавляют усвоение кальция кишечником и ускоряют вымывание его из костей. Поэтому существует вероятность развития нехватки кальция.
• Работа сердца и сосудов. Под действием этих гормонов ухудшается проницаемость мелких кровяных сосудов. Гормоны тонизируют сосуды и сократительную способность сердечной мышцы.
• Воспалительный процесс. Любые воспалительные проявления подавляются, так как глюкокортикоиды уменьшают проницаемость клеточных оболочек для определенных веществ, участвующих в воспалительном процессе. Кроме этого, укрепляются стенки сосудов, что тормозит движение иммунных клеток в очаге.
• Регуляция иммунитета. Данные гормоны подавляют местную иммунную реакцию, поэтому их используют при трансплантации тканей. Они подавляют активность определенных иммунных телец (лимфоцитов и «противовоспалительных» цитокинов ), участвующих в развитии таких заболеваний, например, как менингит и ревматизм.
• Образование крови. Под действием этих гормонов одновременно уменьшается выработка лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов и усиливается выработка эритроцитов и тромбоцитов. Даже единственный прием препарата на сутки меняет картину крови. Если же лечение было длительным, на восстановление нормальной картины уходит от 7 до 30 дней.
• Работа желез внутренней секреции. Подавляется связь между гипоталамусом, гипофизом и надпочечниками. Заметно это нарушение становится при долгих курсах приема препаратов. Также уменьшается производство половых гормонов, что влечет за собой развитие остеопороза.

Показания

• Надпочечниковая недостаточность любого происхождения,
• Шоковая терапия,
• Ревматизм,
• Ревматоидный артрит,
• Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз,
• Инфекционный мононуклеоз,
• Астматический статус,
• Аллергия, осложненная коллагенозами, дерматозами, астмой,
• Воспаления разной локализации,
• Гемолитическая анемия,
• Острый панкреатит,
• Вирусный гепатит,
• Гломерулонефрит,
• Пересадка органов и тканей,
• Аутоиммунные заболевания.

Схема приема назначается лечащим врачом. При этом следует иметь в виду, что в большинстве случаев препараты значительно облегчают состояние больного, однако никаким образом не влияют на причину заболевания.

Противопоказания

Относительные противопоказания принимаются во внимание в тех случаях, когда идет речь о длительном лечении.

Если же речь идет о срочном спасении жизни пациента, препараты используются в любом случае.

Подробнее об основных препаратах

Применяется при заместительной терапии у пациентов с надпочечниковой недостаточностью. Производится в таблетках. Используется только при нормальной работе печени. Влияет на обмен воды и солей.

Назначается при надпочечниковой недостаточности. Не рекомендован при отёках, нарушении работы сердца, гипертензии, так как способствует задержке натрия в организме и выведению калия. Производится в виде жидкости для инъекций, суспензии.

Достаточно часто назначаемый препарат. Производится в виде таблеток, жидкости и суспензии для инъекций, порошка в ампулах.

Более сильный, чем преднизолон, меньше провоцирует побочных эффектов, дороже. Показан для пациентов, страдающих ожирением, язвой желудка, психическими болезнями. Выпускается в виде таблеток, суспензии, сухой субстанции во флаконах.

Это один из самых сильных препаратов данной группы. Так как у препарата много побочных эффектов, его не используют длительными курсами. Назначают, в том числе, для облегчения состояния пациента при химиотерапии, а также для предупреждения нарушения дыхания у недоношенных детей. Выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций в ампулах.

По мощности напоминает дексаметазон, имеет меньше побочных эффектов. Чаще всего применяется в виде жидкости для инъекций, в том числе, внутрисуставных и периартикулярных. Длительность действия таких инъекций может достигать месяца благодаря особому химическому составу препарата.

Производится в виде таблеток, жидкости в ампулах, суспензии.

Препараты в виде ингаляций

Препарат может спровоцировать появление некоторых побочных эффектов, в том числе бронхоспазма и неприятного ощущения в горле.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Жидкость для ингаляций запрещено использовать в лечении детей до 16 лет, суспензию запрещено использовать в лечении детей до 3-месячного возраста, порошок – для детей до 6 лет.

Не следует допускать попадания препарата в глаза.

• бронхит неастматического характера,
• непереносимость,
• бронхоспазм в острой форме,
• астматический статус.

Препарат используется только в виде ингаляции. Может спровоцировать кандидоз слизистой рта, изменение тембра голоса, бронхоспазм. Если используется долгое время в больших количествах, вызывает системные побочные эффекты. Для предупреждения кандидоза полости рта после ингаляции следует прополоскать рот.

Этот препарат не используется для купирования приступов астмы.

Препараты для системного использования

Существует достаточно много препаратов, которые используются и местно и системно. К ним относятся: бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон, мазипредон, метилпреднизолон, преднизолон .

Такие средства используются как в виде таблеток для орального употребления, так и в инъекциях.

Мази, кремы, лосьоны

Эти средства снимают воспаление, зуд, аллергическую реакцию, покраснение и припухлость тканей.

Мази начинают действовать более медленно, консистенция их жирная. Их назначают при сухой коже, склонной к шелушению, при мокнущих процессах.

• Очень мощные:хальцинонид, клобетазола пропионат.
• Мощные:будесонид, дексаметазон, флуметазон, триамицинолон.
• Средней силы:преднизолон.
• Слабые:гидрокортизон.

При этом следует иметь в виду, что у препаратов средней силы и слабых действие менее выражено, а количество побочных эффектов выше, чем у более мощных препаратов.

Побочные эффекты

Особенно много побочных эффектов наблюдается при системном использовании этих препаратов. Разработано несколько новых методик использования данных препаратов, которые немного уменьшают вероятность появления нежелательных эффектов. Но лечение данными препаратами в любом случае требует постоянного контроля над общим состоянием здоровья пациента.

• Со стороны аппарата движения: остеопороз, компрессионные переломыпозвоночника, миопатия, патологические переломы, некроз головки бедра,
• Со стороны кожных покровов: угри, растяжки, кровоизлияния, атрофия, истончение дермы, ухудшение рубцевания ран,
• Со стороны головного мозга: психозы, эмоциональная неустойчивость, синдром псевдоновообразования мозга,
• Со стороны органов зрения: экзофтальм, глаукома, катаракта,
• Со стороны обмена веществ: обжорство, гипергликемия, гиперлипидемия, синдром Кушинга,
• Со стороны пищеварительного тракта: воспаления поджелудочной железы, эзофагит, нарушение пищеварения, язвы желудка, желудочное и кишечное кровотечение,
• Со стороны эндокринной системы: торможение полового созревания и роста, аменорея, диабет, угнетение функции надпочечников,
• Со стороны сердца и сосудов: увеличение кровяного давления,
• Со стороны иммунной системы: усиливаются проявления инфекционных заболеваний, картина заболеваний становится неявной,
• Нарушение соотношения воды и солей в тканях, наблюдаются отёки, нехватка калия в организме.

Первыми побочными эффектами, появляющимися при лечении, являются нарушения сна, обжорство, скачки настроения, увеличение веса тела.

Применение при беременности

• Гиперандрогения (перепроизводство мужских половых гормонов ),
• Угроза преждевременного разрешения от бремени в третьем триместре,
• Врожденная внутриутробная гиперплазия коры надпочечников у плода.

Женщине, на протяжении последних полутора лет употреблявшей глюкокортикоиды, во время родов назначается гидрокортизона гемисукцинат в виде инъекций раз в шесть часов. Это предупредит развитие острой надпочечниковой недостаточности.

Читать еще:

Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Гидрокортизон и преднизолон отличия

Харьковский институт усовершенствования врачей

Введение

Клетки пучковой зоны коры надпочечников в физиологических условиях секретируют в кровь два основных глюкокортикоида - кортизон и кортизол (гидрокортизон). Секреция этих гормонов регулируется кортикотропином аденогипофиза (прежнее название - адренокортикотропный гормон). Повышение уровня кортизола в крови по механизму обратной связи угнетает секрецию кортиколиберина в гипоталамусе и кортикотропина в гипофизе.

Интенсивность секреции глюкокортикоидов в кровь в течение суток значительно изменяется. Максимальное содержание гормонов в крови отмечается в ранние утренние часы (6-8 часов), минимальное - вечером и ночью.

Физиологические эффекты глюкокортикоидов по большей части противоположны эффектам, вызываемым инсулином. На белковый обмен гормоны оказывают катаболический (т. е. способствуют расщеплению сложных молекул белка до простых веществ) и антианаболический (т. е. препятствуют биосинтезу белковых молекул) эффекты. В результате в организме повышается распад белка и увеличивается выведение азотистых продуктов. Распад белка происходит в мышечной, соединительной и костной тканях. В крови снижается содержание альбумина.

Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм триглицеридов и подавляют синтез жира из углеводов. В то же время, уменьшение жировой ткани конечностей нередко сочетается с увеличением отложения жира на брюшной стенке и между лопатками. Гипергликемия под влиянием гормонов возникает вследствие усиленного образования глюкозы в печени из аминокислот (глюконеогенеза) и подавления ее утилизации тканями; в печени увеличивается также содержание гликогена. Глюкокортикоиды снижают чувствительность тканей к инсулину и синтез нуклеиновых кислот.

Гормоны повышают чувствительность адренорецепторов к катехоламинам, усиливают прессорные эффекты ангиотензина II, уменьшают проницаемость капилляров, принимают участие в поддержании нормального тонуса артериол и сократимости миокарда. Под влиянием глюкокортикоидов уменьшается содержание в крови лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов и базофилов, стимулируется выход нейтрофилов из костного мозга и повышение их количества в периферической крови. Гормоны задерживают в организме натрий и воду на фоне потери калия, в кишечнике тормозят всасывание кальция, способствуют выходу последнего из костной ткани и выведению его с мочой. Глюкокортикоиды повышают сенсорную чувствительность и возбудимость нервной системы, участвуют в осуществлении стрессовых реакций, влияют на психику человека .

Широкое применение в клинике естественные глюкокортикоиды и их синтетические аналоги нашли главным образом потому, что обладают еще несколькими ценными качествами: они оказывают противовоспалительное, иммуносупрессивное, антиаллергическое и противошоковое действие. Конечные результаты терапии зависят от многих факторов, в том числе длительности лечения, дозы препаратов, способа и режима их введения, иммунологических и иммуногенетических особенностей самих заболеваний и т. д. Кроме того, различные глюкокортикоиды оказывают разной степени выраженности иммуносупрессивный и противовоспалительный эффекты, между которыми нет прямой зависимости. Так, дексаметазон обладает мощной противовоспалительной и сравнительно низкой иммуносупрессивной активностью.

Сравнительная характеристика глюкокортикоидов

В клинической практике применяются природные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) и их полусинтетические производные. Последние, в свою очередь, делятся на нефторированные (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (триамцинолон, дексаметазон и бетаметазон).

При приеме внутрь глюкокортикоиды быстро и практически полностью всасываются в верхних отделах тощей кишки. Прием пищи не влияет на степень всасывания гормонов, хотя скорость этого процесса несколько замедляется.

Особенности применения инъекционных форм обусловлены как свойствами самого глюкокортикоида, так и связанного с ним эфира. Hапример, сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты растворяются в воде и при парентеральном применении оказывают быстрое, но сравнительно кратковременное действие. Hапротив, ацетаты и ацетониды представляют собой мелкокристаллические суспензии и не растворимы в воде. Их действие развивается медленно, на протяжении нескольких часов, но продолжается длительно (недели). Водорастворимые эфиры глюкокортикоидов могут применяться внутривенно, мелкокристаллические суспензии - нет .

В зависимости от продолжительности лечебного действия все глюкокортикоиды делятся на 3 группы (таблица 1). Знание эквивалентных дозировок кортикостероидов позволяет в случае надобности заменить один препарат другим. Существовавший ранее принцип - «таблетка за таблетку» (то есть при необходимости перевести больного на другой глюкокортикоид ему назначали столько же таблеток нового препарата, сколько он получал до замены) - в настоящее время не действует. Это объясняется внедрением в клиническую практику лекарственных форм глюкокортикоидов с разным содержанием действующего начала .

Природные глюкокортикоииды обладают минералокортикоидной активностью, хотя и более слабой, чем истинные минералокортикоиды. Hефторированные полусинтетические глюкокортикоиды также оказывают минералокортикоидные эффекты (выраженность которых, в свою очередь, уступает эффектам природных глюкокортикоидов). У фторированных препаратов минералокортикоидная активность отсутствует (таблица 2). Глюкокортикоидная активность полусинтетических медикаментов выше, чем у кортизона и гидрокортизона, что объясняется меньшим, по сравнению с природными глюкокортикоидами, связыванием с белком. Особенностью фторированных препаратов является более медленный метаболизм в организме, что влечет за собой увеличение продолжительности действия лекарств.

В медицинской литературе широко распространены термины: «низкие» дозы глюкокортикоидов, «высокие» и т. д. О «низких» дозах кортикостероидов говорят в том случае, если суточная доза не превышает 15 мг (3-х таблеток) преднизолона (или эквивалентной дозы любого другого препаратта). Такие дозы обычно назначаются для поддерживающего лечения. Если суточная доза преднизолона составляет 20-40 мг (4-8 таблеток), говорят о «средних» дозах глюкокортикоидов, а более 40 мг/сут - о «высоких». Значения, близкие к приведенным, получают и при рассчете суточной дозы кортикостероидов на 1 кг массы тела больного. Условной границей между «средними» и «высокими» дозами является 0,5 мг преднизолона на 1 кг массы тела больного в сутки.

На протяжении последних 20 лет в клинике применяется также внутривенное введение очень больших доз глюкокортикоидов (не менее 1 г метилпреднизолона в сутки) на протяжении нескольких дней. Этот метод лечения получил название «пульс-терапии» .

Доза глюкокортикоидов, назначаемая в начале лечения того или иного заболевания, зависит, главным образом, от нозологической формы и тяжести течения болезни. На величину дозы влияют также возраст больного; наличие или отсутствие сопутствующих заболеваний; одновременный прием других лекарственных средств и другие факторы.

Основные варианты клинического использования глюкокортикоидов можно представить следующим образом:

По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон.

Преднизолон рассматривается как стандартный препарат для фармакодинамической терапии. Соотношение глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.

Метилпреднизолон по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное действие. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправдывает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела.

Преднизон гидроксилируется в печени (где превращается в преднизолон), в связи с чем не рекомендуется при тяжелых заболеваниях печени. Дешевле преднизолона, однако в клинической практике применяется реже последнего.

Триамцинолон - фторированный глюкокортикоид, лишенный минералокортикоидной активности. Отсюда - меньшая сравнительно с другими препаратами способность задерживать натрий и воду. По сравнению с преднизолоном оказывает более выраженное (на 20%) и длительное глюкокортикоидное действие. С другой стороны, чаще вызывает нежелательные реакции со стороны мышечной ткани («триамцинолоновая» миопатия) и кожи. Поэтому длительное применение этого медикамента нежелательно.

Дексаметазон по глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. По сравнению с другими препаратами в большей степени подавляет функцию коры надпочечников. Длительное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостимулирующего действия).

Бетаметазон - фторированный глюкокортикоид, который по силе и длительности действия близок дексаметазону. Hесколько превосходит последний по глюкокортикоидной активности (в 8-10 раз выше, чем у преднизолона) и в меньшей степени влияет на углеводный обмен. Бетаметазона фосфат растворяется в воде и может вводиться внутривенно и субконъюнктивально. Для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения применяется смесь из двух эфиров бетаметазона - фосфата (всасывается быстро) и дипропионата (всасывается медленно). Эта смесь представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно. Фосфат обеспечивает быстрый эффект (в течение 30 минут), а дипроприонат оказывает длительное, до 4-х недель и более, действие.

Кортизон в настоящее время практически не используется в связи с меньшей эффективностью и худшей переносимостью. Вместе с гидрокортизоном обладает наиболее выраженной минералокортикоидной активностью среди всех глюкокортикоидов. Основная область применения - заместительная терапия надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени (поскольку кортизон превращается в гидрокортизон в печени, при тяжелом поражении этого органа применение препарата не рекомендуется).

Гидрокортизон является едва ли не единственным глюкокортикоидом, который мог бы применяться для длительного парентерального лечения, но он значительно уступает современным препаратам по переносимости. Слабее преднизолона по глюкокортикоидной активности (в 4 раза), но превосходит его по выраженности минералокортикоидного действия. Гидрокортизон обычно используется для физиологического замещения и «стрессового» прикрытия у больных с недостаточностью гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях гидрокортизона гемисукцинат является препаратом выбора .

Беклометазон, флунизолид, будезонид, триамцинолона ацетонид и флутиказон вводятся ингаляционно. Беклометазон (бекломет, бекотид и др.) чаще других назначается для длительной поддерживающей терапии при бронхиальной астме. Оказывает незначительное системное действие, хотя в больших дозах (1000-2000 мкг/сут.) вызывает остеопороз и другие побочные эффекты. Применение флунизолида (ингакорт) по сравнению с беклометазоном несколько реже приводит к развитию кандидоза полости рта. Будезонид (пульмикорт) при ингаляционном введении несколько превосходит по эффективности и в меньшей степени влияет на функцию почек, чем беклометазон. Флутиказон (фликсотид, фликсоназе) по сродству к глюкокортикоидным рецепторам в 30 раз превосходит преднизолон и в 2 раза - будезонид. Оказывает в 2 раза более сильное местное противовоспалительное действие, чем беклометазон .

Показания и противопоказания

Область применения глюкокортикоидов настолько широка, что даже беглое перечисление заболеваний и патологических состояний, при которых они могут использоваться в качестве терапевтических средств, заняло бы очень много места. С другой стороны, ориентироваться в подобном перечне тоже непросто. Поэтому ниже представлены общие показания к назначению и область применения глюкокортикоидов.

В целом, глюкокортикостероиды могут применяться в качестве средств:

1. заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников;
2. супрессивной терапии при адреногенитальном синдроме;
3. фармакодинамической терапии (т. е. как средства симптоматического или патогенетического лечения в силу присущих им противовоспалительных, антиаллергических, иммуносупрессивных и других свойств).

Для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности используют физиологические дозы глюкокортикоидов. У больных с хронической надпочечниковой недостаточностью препараты применяются пожизненно. Природные средства (кортизон и гидрокортизон) вводятся с учетом ритма секреции природных глюкокортикоидов (2/3 суточной дозы утром и 1/3 - вечером), синтетические производные назначаются 1 раз в сутки утром.

При адреногенитальном синдроме для подавления секреции кортикотропина (и последующего снижения гиперсекреции андрогенов корой надпочечников) глюкокортикоиды применяются в терапевтических (т. е. супрафизиологических) дозах. Соответственно цели изменяется и ритм назначения гормонов. Глюкокортикоиды (кортизон или гидрокортизон) принимаются либо равными дозами 3 раза в сутки, либо 1/3 суточной дозы назначается утром, а 2/3 - в вечернее время .

Фармакодинамическая терапия представляет собой наиболее частый вариант клинического применения глюкокортикоидов. Hепременным условием лечения является учет физиологического ритма секреции гормонов, что дает возможность сократить частоту и выраженность нежелательных эффектов.

Область применения кортикостероидов можно очертить следующим образом.

Глюкокортикоиды показаны при:

Поскольку глюкокортикоиды являются природными гормонами или их синтетическими аналогами, они не имеют абсолютных противопоказаний к назначению. В неотложных случаях гормоны применяются вообще без учета противопоказаний. Относительными же противопоказаниями являются:

Системное применение глюкокортикоидов

До настоящего времени продолжаются дискуссии, касающиеся выбора адекватных доз и оптимальных лекарственных форм препаратов, путей введения, длительности терапии, побочных эффектов. В целом, решение о местном применении кортикостероидов обычно не вызывает значительных затруднений у врачей. Поэтому в дальнейшем изложении основное внимание будет сосредоточено на системном применении гормонов .

При необходимости системного приема глюкокортикоидов предпочтение отдается пероральному. Если невозможно вводить эти препараты внутрь, их можно использовать в суппозиториях; доза в этом случае увеличивается на 25-50%. Существующие в инъекционных формах глюкокортикоиды при внутримышечном и, в особенности, внутривенном введении быстро метаболизируются в организме, в связи с чем их действие кратковременно и в большинстве случаев недостаточно для проведения длительного лечения. Для получения эквивалентного, сравнительно с пероральным приемом, лечебного эффекта, парентерально пришлось бы вводить дозы в 2-4 раза большие и использовать частые инъекции. Существующие пролонгированные препараты для парентерального применения (например, триамцинолона ацетонид, или кеналог) используются не для активного «подавляющего» лечения, а большей частью в качестве средств поддерживающей или местной (например, внутрисуставной) терапии.

В утренние часы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось наименее чувствительна к угнетающим влияниям экзогенных кортикостероидов. При делении суточной дозы глюкокортикоидов на 3-4 части и приеме их через равные промежутки времени риск подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси возрастает. Поэтому в большинстве случаев гормоны назначают в виде одной утренней дозы (прежде всего препараты длительного действия), либо 2/3-3/4 суточной дозы принимаются утром, а оставшаяся часть - около полудня. Такая схема применения позволяет уменьшить опасность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и снизить риск развития остеопороза.

Терапевтическая эффективность глюкокортикоидов нарастает при увеличении дозы и частоты приема, но в равной степени возрастает и выраженность осложнений. При альтернирующем (через день) применении гормонов число побочных реакций меньше, но во многих случаях такой режим приема оказывается недостаточно эффективным (например, при заболеваниях крови, (неспецифическом) язвенном колите, злокачественных опухолях, а также при тяжелом течении заболеваний). Альтернирующую терапию, как правило, используют после подавления воспалительной и иммунологической активности при снижении дозы глюкокортикоидов и переходе на поддерживающее лечение. При альтернирующем режиме приема доза гормонов, необходимая для 48-часового промежутка времени, вводится каждый второй день утром за один раз. Такой подход позволяет снизить угнетающее воздействие экзогенных глюкокортикоидов на функцию коры надпочечников больного и, следовательно, предотвратить ее атрофию. Кроме того, при альтернирующем применении глюкокортикоидов опасность возникновения инфекционных осложнений уменьшается, а задержка роста у детей не столь выражена, как при ежедневном приеме гормонов.

Только в редких случаях (например, при нефротическом синдроме у детей) альтернирующая терапия назначается с первых дней лечения. Обычно такой режим введения гормонов резервируется для больных, у которых удалось добиться стабилизации состояния с помощью ежедневного применения глюкокортикоидов. Hиже приводится пример перевода пациента на альтернирующую терапию, у которого начальная доза преднизолона составляла 50 мг.

При альтернирующем лечении используются только кортикостероиды средней продолжительности действия (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон). После приема одной дозы этих препаратов гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось подавляется на 12-36 часов. При назначении через день глюкокортикоидов длительного действия (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) сохраняется опасность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, в связи с чем использовать их для альтернирующего лечения нерационально. Область же применения природных гормонов (кортизон и гидрокортизон) в настоящее время ограничивается рамками заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности и супрессивного лечения при адреногенитальном синдроме .

При обострении симптомов заболевания во второй («безгормональный») день рекомендуется увеличить дозу препарата в первые сутки, либо принять небольшую дополнительную дозу на второй день.

Высокие дозы (например, 0,6-1,0 мг преднизолона на 1 кг массы тела в сутки), либо дозы, разделенные на несколько приемов в течение дня, показаны в ранних фазах наиболее агрессивных заболеваний. Нужно стремиться перевести больного в течение 1-2 недель на однократный утренний прием всей суточной дозы. Дальнейшее снижение до минимальной эффективной поддерживающей дозы (предпочтителен альтернирующий прием) определяется конкретными клиническими обстоятельствами. Слишком постепенное снижение сочетается с увеличением числа и выраженности побочных эффектов лечения глюкокортикоидами, а слишкомм быстрое - предрасполагает к обострению заболевания.

C целью уменьшения побочных эффектов следует рассмотреть возможность «сбережения стероидов». В ревматологии, например, это достигается посредством применения нестероидных противовоспалительных препаратов или средств базисной терапии (иммунодепрессанты, антималярийные препараты и т. п.). Альтернация является другим вариантом уменьшения осложнений стероидной терапии.

Терапия высокими дозами глюкокортикоидов может оказаться неудовлетворительной вследствие недостаточной эффективности и/или появления тяжелых осложнений. В подобных случаях следует рассмотреть возможность пульс-терапии, т. е. внутривенного введения очень больших доз гормонов в течение короткого времени. Хотя четкого определения пульс-терапии до сих пор не существует, под этим термином обычно понимают быстрое (в течение 30-60 минут) внутривенное введение больших доз глюкокортикоидов (не менее 1 г) один раз в день на протяжении 3 суток. В более общем виде пульс-терапию можно представить как внутривенное введение метилпреднизолона (именно этот препарат используется чаще других) в дозе до 1 г/кв. метр поверхности тела в течение 1-5 дней. В настоящее время пульс-терапия стероидными гормонами нередко применяется в начале лечения ряда быстропрогрессирующих иммунологически опосредованных заболеваний. Целесообразность этого метода для длительной поддерживающей терапии, по-видимому, ограничена.

В целом, при местном применении стероидов развивается меньше токсических эффектов, чем при системном использовании. Наибольшее число нежелательных явлений при системном применении гормонов возникает в том случае, если суточная доза делится на несколько приемов. Когда суточная доза принимается за один прием, число неблагоприятных эффектов меньше, а наименее токсичен режим альтернирующего приема.

При ежедневном приеме синтетические аналоги глюкокортикоидов с длительным периодом полувыведения (например, дексаметазон) вызывают побочные эффекты чаще, чем препараты с коротким и промежуточным периодом полувыведения. Назначение высших доз стероидов сравнительно безопасно, если продолжительность их применения не превышает одной недели; при более длительном приеме таких доз можно предсказывать клинически значимые побочные и токсические эффекты.

Применение природных и нефторированных глюкокортикоидов при беременности в целом безопасно для плода. При длительном приеме фторированных препаратов возможно развитие нежелательных эффектов у плода, в том числе уродств. Если роженица принимала глюкокортикоиды в течение предшествующих 1,5-2-х лет, для профилактики острой надпочечниковой недостаточности дополнительно вводят гидрокортизона гемисукцинат по 100 мг каждые 6 часов.

При кормлении грудью низкие дозы гормонов, эквивалентные 5 мг преднизолона, не представляют опасности для ребенка. Более высокие дозы препаратов могут вызвать задержку роста и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у малыша. Поэтому женщинам, принимающим умеренные и высокие дозы глюкокортикоидов, не рекомендуют кормить ребенка грудью.

Для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей применяют препараты длительного действия (чаще всего дексаметазон). Рекомендуется внутримышечное введение дексаметазона роженице при сроке беременности до 34 недель за 24-48 часов до ожидаемых родов. Повторное введение препарата возможно, если преждевременные роды не произошли в течение ближайших 7 дней.

Обучение больного

Больной должен быть осведомлен о возможных клинических последствиях недостаточности оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники, которая может возникнуть в результате системного применения глюкокортикоидов. Следует предостеречь больного о недопустимости самостоятельного прекращения лечения или быстрого снижения дозы гормонов без соответствующих врачебных рекомендаций. Реакция оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники на стресс может снижаться даже после ежедневного приема глюкокортикоидов в течение 7 дней. Если регулярное пероральное лечение гормонами прерывается более, чем на 24 часа, то у больного в ответ на физиологический стресс, травму, инфекцию, хирургическое вмешательство может развиться циркуляторный коллапс, для устранения которого нередко требуется парентеральное введение глюкокортикоидов. Достоверно предсказать возникновение недостаточности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси невозможно ни по дозе гормонов, ни по длительности лечения, ни по уровню кортизола в плазме натощак (хотя недостаточность чаще развивается при назначении высоких доз глюкокортикоидов).

Следует обратить внимание больного на то, что лечение гормонами стимулирует аппетит и вызывает прибавку в весе и подчеркнуть важность диеты еще до того, как лечение будет начато. Врач должен описать больному симптомы диабета, стероидной миопатии, нейропсихических, инфекционных и других осложнений терапии глюкокортикоидами .

Осложнения терапии глюкокортикоидами

В настоящее время полностью избежать побочных эффектов при проведении терапии гормонами нельзя (таблица 4, ).

Взаимодействие с другими медикаментами

Некоторые лекарственные средства способны влиять на концентрацию глюкокортикоидов в крови. Так, фенобарбитал и рифампицин интенсифицируют метаболизм гормонов в печени и тем самым уменьшают их лечебное действие. Сочетанное применение стероидов и тиазидовых диуретиков значительно увеличивает риск гипергликемии и гипокалиемии. Одновременное назначение глюкокортикоидов и ацетилсалициловой кислоты настолько понижает уровень последней в крови, что ее концентрация оказывается ниже терапевтической.

Заключение

Глюкокортикоидные гормоны занимают достойное место во врачебном арсенале. Во многих случаях своевременное и адекватное применение этих лекарств спасает жизни больных, позволяет предупредить (отсрочить) наступление инвалидности или смягчить ее проявления. В то же время, в обществе, в том числе и во врачебной среде, весьма распространена боязнь «гормонов». Залогом демифологизации глюкокортикоидов является рациональное применение их в клинической практике.

1. Белоусов Ю. Б., Омельяновский В. В. Клиническая фармакология болезней органов дыхания.- М.: Универсум паблишинг, 1996.- С. 119-130.
2. Березняков И. Г. Глюкокортикостероиды: клиническое применение (пособие для врачей).- Харьков, 1995.- 42 с.
3. Основы физиологии человека (под ред. Б. И. Ткаченко).- СПб.: Международный фонд истории науки.- Т. 1.- С. 178-183.
4. Сигидин Я. А., Гусева Н. Г., Иванова М. М. Диффузные болезни соединительной ткани.- М.: Медицина, 1994.- 544 с.
5. Страчунский Л. С., Козлов С. H. Глюкокортикоидные препараты.- Смоленск, 1997.- 64 с.
6. Терапевтический справочник Вашингтонского университета (под ред. М. Вудли, А. Уэлан).- М.: Практика, 1995.- 832 с.
7. Boumpas D. T., Chrousos G. P., Wilder R. L., Cupps T. R. Glucocorticoid therapy for immune-mediated diseases: basic and clinical correlates.- Annals of internal medicine.- 1993.- Vol.119, № 12.- P. 1198-1208.

Актуально о профилактике, тактике и лечении →

Обзор существующих вариантов Аденома простаты.

17,21-Дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-трион

Химические свойства

Данное вещество – стероидный , который в норме вырабатывается в организме корой надпочечников .

Преднизон относится у группе синтетических нефторированных глюкокортикостероидов . Соединения такого рода более активны, чем естественные, природные вещества. Их используют в меньших дозировках. Влияние данной группы веществ на водно-соленой обмен в организме сводится к минимуму, побочные реакции проявляются редко.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, глюкокортикостероидное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество способствует процессам стабилизации лизосомальных мембран , снижает интенсивность вывода протеолитических ферментов из клеток-лизосом , ингибирует продукцию фермента фосфолипазы А2 и арахидоновой кислоты . В результате происходит угнетение синтеза оксикислот , лейкотриенов и медиаторов воспаления . Преднизон снижает проницаемость капилляров, угнетает фазу экксудации и пролиферации .

Средство обладает противоаллергическими свойствами благодаря его способности приводить к дегрануляции тучных клеток , угнетать процесс синтеза лейкотриенов и специфических антител .

Противошоковые свойства обусловлены повышением реакции организма на сосудосужающее вещества, стимулированием деятельности сердечно-сосудистой системы и задержкой в тканях воды и натрия. Вещество стимулирует работу центральной нервной системы, Также благодаря синтетическому ГКС ускоряется процесс выведения и ядовитых веществ из печени, снижается проницаемость мембран клеток.

После перорального приема вещество усваивается обычным способом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 60-120 минут. Преднизон обладает высокой биологической доступностью, порядка 90%. Претерпевает реакции метаболизма в печени.

Фармакокинетические параметры средства имеют линейную зависимость от дозировки.

Выводится лекарство через почки.

Показания к применению

Препараты Преднизона назначают:

• при , пациентам, страдающим от острой недостаточности коры надпочечников , андрогенитального синдрома ;
• для лечения , узелкового периартрита ;
• при , склеродермии и ;
• для лечения различных , болезни Аддисона ;
• при печеночной коме , гипогликемии , ;
• в качестве лечебного и профилактического средства при шоке ;
• при различных формах , гемолитической анемии ;
• пациентам с тромбоцитопенической пурпурой ;
• для лечения , зуда на коже, ;
• при почесухе , эритродермии ;
• при ложном крупе в детском возрасте.

Противопоказания

Таблетки не назначают:

• если у пациента на синтетические ГКС или действующее вещество;
• при обострении ;
• больным ;
• при болезни Иценко-Кушинга ;
• если у пациента имеется склонность к ;
• при тяжелых заболеваниях почек, повышенном АД или ;
• лицам с вирусными инфекциями, психическими расстройствами.

Побочные действия

Во время лечения Преднизоном могут развиться следующие побочные реакции:

• повышение артериального давления ;
• синдром Иценко-Кушинга , сильное истощение коры надпочечников ;
• нарушение баланса азота в крови, увеличение веса пациента, гиперкликемия ;
• проблемы с психикой;
• повышение содержания кислот в ЖКТ и как следствие обострение или язвы желудка ;
• отечность, вызванная задержкой натрия и избыточным выведением калия из организма;
• некроз костей , ;
• повышение показателей свертываемости крови;
• , (латентная);
• снижение , замедление процессов заживления ран и порезов.

Преднизон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и режим приема индивидуальные.

Чаще всего взрослым назначают по 20-30 мг в день. В качестве поддерживающей дозы используют по 5-10 мг.
В случае необходимости начальная дозировка может равняться 100 мг, поддерживающая до 15 мг.

Снижение суточной дозировки следует осуществлять плавно.

Максимальное количество вещества, которое можно дать взрослому за один раз – 15 мг, в сутки – 100 мг.

Для устранения шока и при прочих неотложных состояниях можно вводить пострадавшему большие дозировки вещества в течение короткого периода времени.

Передозировка

Предполагается увеличение частоты и силы возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие

В сочетании с препаратом способствует развитию гипопротромбинемии .

При сочетанном приеме с и сердечными гликозидами повышается вероятность развития гипокалиемии .

Метипред и Преднизолон представляют собой препараты, действие которых направлено на подавление иммунного ответа организма. Эти иммунодепрессанты предназначены для лечения многих заболеваний. У препаратов много общего, но имеются и некоторые различия. Выбирая, какое средство назначить – Метипред или Преднизолон, врач учитывает многие факторы. Во время их приема нужно строго следовать инструкции по применению.

Характеристика Метипреда

Это синтетический глюкокортикостероид, являющийся аналогом гормонов, которые врабатываются корой надпочечников. Основной компонент препарата – метилпреднизолон, который воздействует на обменные процессы в организме. Выпускается он в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного и внутривенного введения. Медикамент обладает иммунодепрессивными, противоаллергическими и противовоспалительными свойствами.

Метипред подавляет активность синтеза многих ферментов и белков, принимающих участие в разрушении суставов, и цитокинов, которые участвуют в иммунных и воспалительных реакциях. Лекарство снижает ответ тканей на механические, инфекционные, иммунологические и тепловые раздражители.

Если в период вынашивания плода у беременной наблюдается избыток мужских гормонов, то медикамент нормализует гормональный фон женщины. Длится противовоспалительное действие средства 18-36 часов.

Показан Метипред в следующих случаях:

• гепатит;
• гипогликемические состояния;
• миеломная болезнь;
• нефротический синдром;
• подострый тиреоидит;
• рак легкого;
• аллергические поражения глаз – конъюнктивит;
• недостаточность надпочечников;
• гиперплазия надпочечников врожденного характера;
• аутоиммунные почечные заболевания;
• рассеянный склероз;
• язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
• бериллиоз, синдром Леффлера;
• ревматоидный фактор – острый ревматизм, ревматический кардит;
• отек мозга после парентерального использования ГКС;
• увеиты;
• склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит;
• острый альвеолит, разрастание соединительной ткани с образование рубцов в легких, болезнь Бенье – Бека – Шаумана;
• менингит, туберкулез легких, пневмония;
• для профилактики отторжения пересаженных органов;
• тошнота и рвота, возникшие при цитостатическом лечении;
• высокая концентрация кальция в крови, которая возникла на фоне онкологического заболевания;
• аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфоидный лейкоз, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения у взрослых 2 типа, эритробластопения, эритроидная гипопластическая анемия;
• пузырчатка, псориаз, экзема, дерматит, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз;
• воспаления суставов – подагрический и псориатический артрит, остеоартрит, полиартрит, плечелопаточный периартрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит.

Единственное абсолютное противопоказание для использования медикамента – чрезмерная чувствительность к его составу.

Относительные противопоказания: патологии органов пищеварительного тракта, инфекционные болезни бактериального, грибкового и вирусного происхождения, перенесенный инфаркт, печеночная или почечная недостаточность, заболевания эндокринной системы, полиомиелит, глаукома, миастения, острый психоз.

К побочным реакциям относят:

• метеоризм, тошноту, рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивный эзофагит, обострение язвы желудка или 12-перстной кишки;
• аритмию, брадикардию, тромбозы, повышение артериального давления, гиперкоагуляцию;
• головную боль, нервозность, чувство беспокойства, бессонницу, депрессию, эйфорию, делирий, дезориентацию в пространстве и времени;
• снижение массы тела, стероидную миопатию, остеопороз, разрыв мышечных сухожилий, замедление процессов роста и окостенения у детей;
• головокружение, появление навязчивых мыслей, повышение внутричерепного давления;
• задержку полового развития у детей, синдром Иценко-Кушинга, стероидный сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе;
• гипокалиемический синдром, задержку жидкости и натрия, гипернатриемию, повышенную потливость, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию;
• экзофтальм, грибковые или бактериальные поражения тканей глаз, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления;
• зуд, сыпь на коже, анафилактический шок;
• угревую сыпь, появление точечных кровоизлияний на кожном покрове.

Характеристика Преднизолона

Это синтетическое глюкокортикостероидное средство, обладающее противовоспалительными свойствами, противошоковым, иммунодепрессивным и противоаллергическим действиями. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Основной компонент – преднизолон.

Препарат препятствует развитию отеков, оказывает влияние на метаболизм арахидоновой кислоты и синтез медиаторов воспаления. Повышает количество глюкозы в крови, в результате чего в печени начинает накапливаться гликоген и развивается резистентность к инсулину. Медикамент не позволяет вырабатываться адренокортикотропным гормонам, благодаря чему кора надпочечников уменьшает синтез глюкокортикостероидных гормонов.

Показания к использованию:

• рассеянный склероз;
• гепатит;
• аутоиммунные болезни;
• заболевания щитовидной железы – гранулематозный тиреоидит;
• бронхиальная астма, астматический статус;
• нефротический синдром;
• гипогликемия;
• воспалительные болезни желудочно-кишечного тракта;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• гипокортицизм;
• интерстициальные болезни легочной ткани;
• рак легких;
• диффузные заболевания соединительной ткани;
• ревмокардит, ревматическая лихорадка, малая хорея;
• туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная и эозинофильная пневмония;
• заболевания крови и кроветворных органов;
• отек мозга;
• болезни глаз и кожного покрова;
• артроз плечевого сустава;
• развитие артритов;
• аллергические реакции;
• гиперкальциемия, возникшая на фоне раковой опухоли.

Противопоказано лекарство при таких патологиях и состояниях:

• чрезмерная непереносимость компонентов средства;
• острый психоз;
• миастения;
• остеопороз;
• гипотиреоз;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• глаукома;
• полиомиелит;
• ожирение 3-4 степени;
• лимфаденит после прививки БЦЖ;
• иммунодефицитные состояния;
• нефроуролитиаз;
• печеночная и почечная недостаточность тяжелой формы;
• болезнь Иценко-Кушинга;
• гипертония;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• перенесенный недавно инфаркт миокарда;
• гиперлипидемия;
• болезни желудочно-кишечного тракта;
• беременность и лактация;
• инфекционные заболевания, которые вызваны бактериями, грибками и вирусами.

К побочным эффектам относят:

• появление угрей, точечных кровоизлияний на кожном покрове, чрезмерную выработку пота;
• обмороки, головную боль, головокружение, нарушение сна;
• задержку солей и воды в организме;
• экзофтальм, глаукому;
• психоз;
• мышечную слабость, остеопороз;
• анафилактический шок;
• надпочечниковую недостаточность.

Сходства составов

Основной компонент Метипреда – метилпреднизолон, а Преднизолона – преднизолон. Оба вещества оказывают на организм практически одинаковое действие. Но компоненты первого медикамента прошли более сложную очистку, поэтому во время его приема уменьшается токсическое воздействие на организм и реже возникают побочные действия.

Отличия Метипреда и Преднизолона

Между этими препаратами имеются некоторые отличия. Пациенты по-разному их переносят, и они дают различные побочные реакции. Отличаются медикаменты и по цене. Преднизолон стоит намного дешевле.

Что лучше – Метипред или Преднизолон?

Оба лекарственных средства имеют идентичные составы, и они имеют одинаковые показания к применению. Поэтому врач может назначить любой из этих препаратов, отдавая предпочтение тому, которое лучше переносится и не дает осложнений в каждом индивидуальном случае.

Соотношение доз

4 мг метилпреднизолона равняется 5 мг преднизолона.

Как перейти с Преднизолона на Метипред и наоборот?

Если на Преднизолон возникли тяжелые побочные реакции, то можно перейти на Метипред. Дозировка остается такой же. Можно перейти и наоборот, но врачи не рекомендуют этого делать.