Глюкокортикоидный препарат депо медрол от патологий суставов. Депо-медрол - инструкция по применению Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

При ХОБЛ основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

В 5 раз активнее гидрокортизона по противовоспалительному действию. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 сут.

Фармакологическое действие

Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.

ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ

Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

— уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;

— уменьшение вазодилатации;

— стабилизация лизосомальных мембран;

— ингибирование фагоцитоза;

— уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

Доза в 4.4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона.

Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на углеводный и белковый обмен

ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.

Влияние на жировой обмен

ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим T 1/2 и фармакологическим T 1/2 . Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.

Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл C max в сыворотке крови достигалась в среднем через 7.3±1 ч (Т max) и составляла в среднем 1.48±0.86 мкг/100 мл (T 1/2 = 69.3 ч). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.

После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) C max в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21.5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания

ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.

А. В/М ПРИМЕНЕНИЕ

Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ ®) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают в/в хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ ®).

Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано в/м применение препарата при следующих заболеваниях:

1. Эндокринные заболевания

— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике);

— острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания;

— подострый тиреоидит.

2. Ревматические заболевания

В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

— псориатический артрит;

— анкилозирующий спондилит.

При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ:

— посттравматический остеоартроз;

— синовит при остеоартрозе;

— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

— острый и подострый бурсит;

— эпикондилит;

— острый неспецифический тендосиновит;

— острый подагрический артрит.

3. Коллагенозы

В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:

— системная красная волчанка;

— системный дерматомиозит (полимиозит);

— острый ревматический миокардит.

4. Кожные болезни

— пузырчатка;

— злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

— эксфолиативный дерматит;

— грибовидный микоз;

— буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).

5. Аллергические состояния

Для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами:

— астматический статус;

— контактный дерматит;

— атопический дерматит;

— сывороточная болезнь;

— сезонный или круглогодичный аллергический ринит;

— лекарственная аллергия;

— реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы;

— острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора - эпинефрин).

6. Офтальмологические заболевания

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:

— увеит и воспалительные заболевания глаз, не отвечающие на применение местных кортикостероидов.

7. Заболевания желудочно-кишечного тракта

Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:

— язвенный колит (системная терапия);

— болезнь Крона (системная терапия).

8. Заболевания органов дыхания

— симптоматический саркоидоз;

— бериллиоз;

— очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

— синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами;

— аспирационный пневмонит.

9. Гематологические заболевания

— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

— вторичная тромбоцитопения у взрослых;

— эритробластопения (большая талассемия);

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

10. Онкологические заболевания

В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:

— лейкозы и лимфомы у взрослых.

11. Отечный синдром

Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой

12. Нервная система

Рассеянный склероз в фазе обострения.

13. Другие показания к применению

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ.

В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

— синовит при остеоартрозе;

— ревматоидный артрит;

— острый и подострый бурсит;

— острый подагрический артрит;

— эикондилит;

— острый неспецифический тендосиновит.

В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ

Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:

— красном плоском лишае (Вильсона);

— псориатических бляшках;

— кольцевидных гранулемах;

— простом хроническом лишае (нейродермите);

— дискоидной красной волчанке;

— диабетической липодистрофии;

— гнездной алопеции.

Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Режим дозирования

— внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани;

— введение в патологический очаг.

ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА

Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ ® приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.

Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от одной до пяти или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы:

Процедура . Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава. Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G(надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше) . Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® . Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поскольку следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.

Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию. После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения. Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.

Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают повязку.

Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи подходящим антисептиком).

Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.

В/М ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА

Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.

Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.

Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи , позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.

После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.

Побочное действие

Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.

ПРИ ВНУТРИМЫШЕЧНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.

При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона.

Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы.

Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки.

Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.

Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков.

Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.

Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов.

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ПАРЕНТЕРАЛЬНОЙ ГКС-ТЕРАПИЕЙ

— случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы;

— анафилактические или аллергические реакции;

— гиперпигментация или гипопигментация;

— атрофия кожи и подкожной клетчатки;

— постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость;

— артропатия по типу Шарко;

— инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики;

— стерильный абсцесс.

Противопоказания к применению

— интратекальное введение;

— в/в введение;

— системные грибковые инфекции;

— установленная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью: при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса; поскольку это может привести к перфорации роговицы; при язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите; при наличии свежих кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве; почечной недостаточности; сахарном диабете; артериальной гипертензии; остеопорозе; миастении gravis, когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; при психических расстройствах в анамнезе; у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ряд исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких дозах может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка. ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям.

ГКС легко проникают через плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко.

Применение у детей

Применять у детей с осторожностью.

Передозировка

Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ ® не следует разводить или смешивать с другими растворами.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Индукторы микросомальных ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов . Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта непрямого антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции (в том числе международное нормализованное отношение).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре 15-25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности!

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

— препараты для парентерального введения перед использованием следует подвергать визуальному контролю для выявления инородных частиц и изменения цвета препарата;

— флаконы нельзя хранить в перевернутом виде! Перед использованием хорошо взболтать;

— один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы флакон с остатками суспензии следует уничтожить;

— ДЕПО-МЕДРОЛ ® не следует вводить каким-либо иным способом. Введение препарата любым другим способом, не одобренным разработчиком, связано с возникновением серьезных побочных реакций, включая: арахноидит, менингит, парапарез/параплегию, нарушения со стороны органов чувств, нарушения функции кишечника и мочевого пузыря, судороги, нарушения зрения, включая слепоту, воспаление глаза и его придатков, остаточные явления или очаги отторжения некротизированной ткани в месте инъекции;

— поскольку кристаллы ГКС подавляют воспалительные реакции, их присутствие может вызвать деградацию клеточных и внеклеточных элементов соединительной ткани, что в редких случаях проявляется в виде деформации кожи в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно по прошествии нескольких месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции;

— чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной клетчатки, следует следить за тем, чтобы не превысить рекомендованную дозу для парентерального введения. По возможности область поражения следует мысленно разделить на несколько участков и в каждый из них вводить часть от общей дозы препарата. При проведении внутрисуставных и внутримышечных инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат в кожу, или чтобы не было попадания препарата в кожу, а также, чтобы случайно не ввести препарат в дельтовидную мышцу, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной клетчатки;

— если больные, получающие ГКС-терапию, могут подвергнуться или уже подверглись воздействию сильного стресса, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия;

— при длительном применении ГКС может развиться задняя субкапсулярная катаракта, глаукома с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибами и вирусами;

— у детей, получающих ГКС-терапию длительно ежедневно, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях;

— больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин. Однако больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, могут вводиться убитые или инактивированные вакцины; вместе с тем, ответ на введение таких вакцин может быть снижен. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация;

— применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® при активном туберкулезе показано только в тех случаях очагового или диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы следует подбирать особенно тщательно, т.к. может произойти реактивация заболевания. Во время длительной ГКС-терапии такие больные должны получать противотуберкулёзную химиопрофилактику;

— поскольку у больных, получающих ГКС-терапию, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у больного в анамнезе были аллергические реакции на какое-либо лекарственное средство. Наблюдавшиеся кожные аллергические реакции были, очевидно, обусловлены неактивными компонентами. В редких случаях при проведении кожных тестов выявлялись реакции собственно на метилпреднизолон;

— на фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, колебаний настроения, личностных нарушений и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений.

ПРИ ПАРЕНТЕРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ ГКС НЕОБХОДИМО СОБЛЮДАТЬ СЛЕДУЮЩИЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

— при внутрисуставном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты;

— необходимо проводить соответствующее исследование аспирированной суставной жидкости, чтобы исключить септический процесс;

— значительное усиление боли, сопровождающееся местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, лихорадка и болезненность являются признаками септического артрита. Если развивается подобное осложнение, и диагноз сепсиса подтвердился, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную противомикробную терапию;

— нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс;

— ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы;

— необходимо соблюдение правил асептики и антисептики для профилактики инфекций и заражения;

— следует учитывать, что всасывание метилпреднизолона при в/м введении происходит медленнее;

— хотя контролируемые клинические исследования показали, что ГКС эффективно ускоряют процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС влияют на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы ГКС;

— поскольку выраженность осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и длительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и предполагаемый положительный эффект при выборе дозы и длительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом;

— сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия;

— нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенным или мутагенным действием или влияют на репродуктивную функцию.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, принимающим ДЕПО-МЕДРОЛ ® , следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или управлении другими механизмами.

Депо Медрол – глюкокортикоидный препарат, применяемый для терапии различных эндокринных и других патологий. Используется средство только по назначению врача.

Депо Медрол выпускается в форме суспензии для выполнения инъекций. Продукт имеет белый оттенок. Выпускается во флаконах, объемом по 1 или 2 мл. Упаковка выполнена из картона. Содержит один флакон, а также инструкцию по использованию средства.

Состав

Главное функционирующее вещество – метилпреднизолин. Его содержание в продукте – 40 мг. Действие вещества усиливают такие компоненты, как хлорид натрия, макрогол, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, вода для инъекций, хлорид миристил-у-пиколиния. Такой состав и обуславливает свойства препарата.

Инструкция по применению

Фармакология

Фармакологическое функционирование – глюкокортикоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря составу Депо Медрол останавливает воспалительный процесс, происходящий в организме, подавляет действие аллергенов и выводит их из организма. Препарат также обладает противошоковыми и иммунодепрессивными свойствами. Освобождает организм от шлаков и токсинов. Данные свойства обусловлены присутствием метилпреднизолина в составе.

Средство предназначено для введения в мышечную или суставную ткань, а также непосредственно в очаг патологии.

Максимального предела в сыворотке Депо Медрол достигает через 7,5 часов после использования средства. Возможно также введение препарата в коленные суставы. При применении 40 мг Депо Медрол максимальная консистенция в сыворотке наступит через 5 часов. Присутствие средства в крови будет обнаружено даже через 7 дней после проведения процедуры.

В печени осуществляется метаболизм. Средство покидает организм вместе с мочой.

Показания к применению

Лекарство Депо Медрол показано для терапии многих патологий.

Заболевания эндокринной системы:

• Повышение уровня кальция в плазме из-за развивающейся онкологической патологии злокачественного характера;
• Тиреоидит, при котором происходит воспалительный процесс из-за перенесенной ранее болезни, спровоцированной вирусами;
• Наследственное нарушение производства кортизола надпочечниками;
• Недостаточность надпочечников как первичная, так и вторичная;
• Недостаточность надпочечников в острой форме.

Патологии эпидермиса:

1. Экссудативная эритема в злокачественной форме;
2. Появление на эпидермисе и слизистых оболочках пузырей, которые образуются ухудшения состояния иммунной системы (пузырчатка);
3. Буллезный герпетиформный дерматит;
4. Микоз грибковый.

Ревматические недуги:

Аллергические реакции:

• На употребление некоторых лекарственных препаратов;
• На переливание крови;
• Отек гортани, вызванный не инфекционными патологиями, который развивается в острой форме;
• На сывороточные средства животного происхождения;
• Аллергические насморк, возникающий в сезон цветения растений или круглогодично;
• Контактный и атопический дерматит;
• Астма.

Препарат рекомендован к применению также в следующих случаях:

1. Патологии органов зрения;
2. Заболевания ЖКТ;
3. Болезни органов дыхания;
4. Анемия и тромбоцитопения;
5. Отечный синдром;
6. Острый рассеянный синдром;
7. Онкологические патологии в злокачественной форме.

Противопоказания

Депо Медрол имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания

Абсолютные противопоказания применения Депо Медрола:

• Индивидуальная непереносимость любого компонента, входящего в состав продукта;
• Введение средства в вену;
• Грибковые инфекции.

Относительные противопоказания

Относительные противопоказания применения Депо Медрола:

1. Дивертикулит и язвенный колит;
2. Поражение органов зрения вирусным герпесом;
3. Остеопороз;
4. Сахарный диабет любого типа;
5. Нестабильный эмоциональный фон;
6. Пептические язвы как в период покоя, так и во время обострения;
7. Артериальная гипертензия;
8. Почечная недостаточность;
9. Детский возраст.

Побочные действия

Побочные эффекты Депо Медрола:

Передозировка

Не были зафиксированы случаи передозировки.

Инструкция по применению Депо Медрола прилагается к препарату. Суспензия вводится в мышечную ткань, плевральную брюшную полость, внутрисуставно, в очаг возникновения патологии, периартикулярно, интрабусально, путем инстилляции в прямую кишку. Дозировку назначает врач, в зависимости от характера патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Допустимая дозировка также указана в инструкции к Депо Медролу, которая прилагается к препарату.

Взрослым могут назначить введение средства в мышечные ткани. Рекомендованная дозировка – от 40 до 120 мл в сутки. Детям до 18 лет назначают по 0,14 мг на 1 кг веса.

Если произошло отторжение имплантата или случился шок, то назначается от 5 до 20 мг на кг массы тела. Введение происходить каждые полчаса или каждые сутки, в зависимости от ситуации.

Особые указания

Депо Медрол применяется только по назначению врача. Перед использованием средства флакон тщательно взбалтывается. Нельзя применять средство из одного флакона для многократного использования. Не рекомендуется превышать дозировку.

Иногда в месте прокола эпидермиса наблюдается небольшое искажение кожного покрова. Степень деформации зависит от дозировки средства. Чтобы исправить ситуацию, не нужно применять никаких действий, поскольку эпидермис восстановится сам через несколько месяцев после использования средства.

Самое медленное всасывание препарата происходит при введении препарата в мышечные ткани. Быстрее всего действует средство, которое внедряется непосредственно в очаг патологии.

Средство не вводится в сустав, если в нем идет воспалительный процесс, при наличии инфекции и в том случае, если сустав нестабилен. Несоблюдение этого правила влечет за собой возникновение системных осложнений. Избежать этого поможет исследование аспирированной суставной жидкости, которое проводится до начала терапии.

При парентеральном введении препарата необходимо обработать эпидермис обеззараживающим средством с целью предотвращения попадания инфекции внутрь организма.

Во время применения средства в малых дозах организм испытывает сильный стресс. По этой причине через какой-то период после начала терапии может потребоваться увеличение дозировки. Решения по этому поводу принимает врач.

Употребление продукта в течение длительного периода может спровоцировать развитие заболеваний органов глаз и рецидива недуга. У детей есть риск замедления роста. По этой причине препарат назначается в самых тяжелых случаях, где остальные методы терапии оказались бессильны.

Если препарат назначен в дозировке, вызывающей стресс, нельзя в это время использовать живые или живые ослабленные вакцины. Процедуру рекомендуется перенести на более поздний срок. Если нельзя отказаться от вакцинации, то следует использовать инактивированные или убитые вакцины.

Если терапия проводится при активной форме туберкулеза, то наряду с Депо Медролом назначаются противотуберкулезные препараты.

Средство может спровоцировать возникновение анафилактического шока. Избежать таких последствий поможет профилактика. Она особенно важна, если пациент склонен к возникновению аллергии.

На протяжении всего времени лечения у больного наблюдается нестабильный эмоциональный фон.

Возникает проблемы с осознанием себя, появляются фобии и подавленные настроения, начинаются проблемы с отхождением ко сну, с качеством и продолжительностью ночного отдыха.

Если препарат используется для терапии лиц, которые большую часть времени проводят за рулем, должны быть соблюдены все меры безопасности во время применения средства.

Появление осложнений из-за применения продукта зависит от индивидуальных особенностей организма, характера патологии, размера дозировки и продолжительности терапии. Врач обязан сопоставить все эти факторы и так рассчитать дозу, чтобы уменьшить риск развития осложнений.

Применение во время беременности и лактации

До конца не была изучено то, как влияет Депо Медрол на беременность и состояние будущего малыша. По этой причине от применения препарата в период вынашивания младенца рекомендуется отказаться. Средство назначается только в крайнем случае, когда другие терапевтические методы доказали свою неэффективность.

Депо Медрол просачивается через плаценту к ребенку. По этой причине младенцы, появившиеся на свет у мамы, проходившей курс препарата во время беременности, должны находиться на контроле у педиатров, поскольку они попадают в группу риска развития недостаточности надпочечников.

Применение в детском возрасте

Применяется с соблюдением всех профилактических мер возникновения осложнений и с осторожностью.

Взаимодействия с другими препаратами

Депо Медрол нельзя смешиваться с другими растворами или разводить препарат какими-либо медикаментозными средствами.

Лекарство нельзя принимать совместно с циклоспорином, поскольку такое сочетание приводит к ухудшению биотрансформации препаратов. В результате могут возникнуть побочные эффекты от использования каждого средства. Особенно часто от такого смешения появляются судороги.

Фенобарбитал, рифампицин и фенитоин угнетаю действие Депо Медрола. Это приводит к необходимости увеличения дозировки препарата для достижения желаемого эффекта.

Фенобарбитал Рифампицин Фенитоин

Кетоконазол и олеандомицин повышают биотрансформацию препарата. Это приводит к передозировке. При таком совмещении врач должен уменьшить дозу Депо Медрола.

Препарат увеличивает скорость выведения витамина С из организма при совместном применении средств, поэтому во время терапии дозу аскорбиновой кислоты увеличивают.

Кетоконазол Аскорбиновая кислота

Средство нельзя применять с антикоагулянтами. По разным данным Депо Медрол усиливает или уменьшает эффективность этих средств.

Аналоги

Аналоги Депо Медрола – Метипред, Лемод, Ивепред, Солу-Медрол, Медрол и Урбазон.

Метипред
Ивепред Солу-Медрол
Медрол

Срок годности и условия хранения

Срок годности препарата – 5 лет. Условия – температура воздуха от +15 до + 25 С. Средство держат в месте, куда нет доступа детям.

Средства с глюкокортикостероидной активностью.

Состав Депо-Медрол

Активное вещество:

• Метилпреднизолон.

Производители

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Бельгия), Фармация и Апджон (Бельгия)

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие.

Влияет на все фазы воспаления.

Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ:

• снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткан,
• увеличивает синтез белка в печен,
• синтез высших жирных кислот и триглицеридо,
• вызывает перераспределение жира и гипергликеми,
• стимулирует гликонеогене,
• повышает содержание гликогена в печени и мышца,
• нарушает минерализацию костной ткани.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Биотрансформация происходит в печени.

Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко.

Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Побочное действие Депо-Медрол

Синдром Иценко - Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции:

• крапивниц,
• анафилактический шо,
• бронхоспазм.

Показания к применению

Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний:

• псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит;
• коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит;
• аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит;
• анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии, глазные болезни, аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;
• заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония;
• гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы;
• лейкемия и лимфомы у взрослых;
• миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками), заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит;
• неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией), трихиноз, подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Противопоказания Депо-Медрол

Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения - искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных - амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.

Противопоказан недоношенным детям.

Передозировка

Симптомы:

• отек,
• гипертензи,
• появление белка в моч,
• снижение объема фильтраци,
• аритми,
• гипокалиеми,
• кардиопатия.

Лечение:

• антацид,
• форсированный диуре,
• хлорид кали,
• при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Взаимодействие

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность.

Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Действие усиливает АКТГ.

Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты - тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 недели.

Противопоказано интратекальное введение суспензии метилпреднизолона ацетата.

Необходимо с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, дивертикулах, тяжелой миастении.

При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия.

Расчет дозы у детей лучше проводить не на кг массы тела, а на кв.м поверхности.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте при температуре 15 - 25град. С.

Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол — это лекарственные средства из группы глюкокортикостероидов, синтетически полученных аналогов гормонов, которые широко используются для терапии заболеваний внутренних органов. Отличаются между собой препараты формой выпуска. Медрол выпускают в виде таблеток, Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций, Солу-Медрол — это лиофилизат для приготовления инъекционного раствора.

Формы выпуска

Основные действующие вещества препаратов и концентрации:

• Медрол содержит метилпреднизолон по 4, 16 или 32 мг в таблетках;
• Депо-Медрол — метилпреднизолона ацетат в ампулах по 1 и 2 мл, 40 и 80 мг соответственно;
• Солу-Медрол — метилпреднизолона натрия сукцинат, в ампулах с лекарством по 250, 500 и 1000 мг, отдельно с растворителем.

Производитель компания Pfizer.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон и его соли является синтетическим глюкокортикостероидом. Вещество способно проникать через мембраны клеток, образуя при этом комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. После этого новообразованные комплексы попадают в ядро клеток, связываются с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) и начинают активно стимулировать транскрипцию матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК) с последующим синтезированием разных ферментов. Этим объясняется терапевтический эффект от введения метилпреднизолона в организм.

Метилпреднизолона ацетат медленнее трансформируется до неактивного состояния и действует более длительное время после введения.

Перечисленные препараты обладают следующими свойствами:

• противовоспалительным;
• противоаллергическим;
• иммунодепрессивным.

Благодаря этому у пациента возникают следующие изменения:

• снижается концентрация иммуноактивных клеток, расположенных очень близко к очагу воспалительного процесса;
• уменьшается релаксация гладкой мускулатуры в стенках сосудов, по которым активно циркулирует кровь;
• стабилизируются мембраны лизосом;
• подавляется фагоцитоз;
• снижается уровень простагландинов.

Также обладает катаболической активностью на белки, свойством перераспределять жиры в верхнюю часть тела, шею, голову с конечностей.

Метаболизм основного вещества происходит в печени.

Когда применяют

Препараты Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол используются для терапии внутренних болезней всех систем организма, а также заболеваний кожного покрова.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в их состав;
• воспаление слизистой оболочки пищевода;
• язвенные новообразования, локализующиеся в желудке или двенадцатиперстной кишке;
• воспаление слизистой оболочки желудка;
• кишечная непроходимость;
• дивертикул;
• язвенный колит;
• патологическая быстрая утомляемость поперечно полосатых мускул;
• заболевание глаз, при котором происходит сильное повышение внутриглазного давления;
• нарушения работоспособности почек или печени;
• вирус иммунодефицита человека;
• тиреотоксикоз;
• корь;
• ветрянка;
• диарея;
• острый психоз;
• системные грибковые инфекции;
• период грудного вскармливания;
• полная неподвижность сустава, спровоцированная его травмированием.

Дозировка

Таблетки Медрол предназначены исключительно для перорального использования. Начальная дозировка медикаментов с метилпреднизолоном подбирается индивидуально для каждого пациента и напрямую зависит от показаний к его применению.

В случае менее тяжёлого протекания недуга прием лекарственного препарата начинают с 4 до 48 мг. Более высокие дозы используются для устранения крайне тяжёлых синдромов, таких, как склероз и отёк мозга. Для лечения склероза суточная доза медикамента составляет 200 мг, а при отёке мозга от 200 до 1000 мг в день. Если через определённый временной период нет положительного результата, то использование этого лекарственного средства следует отменить и пациенту назначается альтернативная терапия. Отмену препарата следует проводить постепенно.

Когда результат терапии будет удовлетворителен, больному подбирается индивидуальная дозировали поддержания достигнутого состояния.

Инъекционные формы Медрола можно вводить несколькими способами:

• внутримышечно (в ягодичный мускул);
• внутрисуставно (напрямую в сустав);
• периартикулярно (в околосуставную сумку);
• интрабурсально (в мягкую ткань, окружающую сустав);
• в прямую кишку;
• внутривенно (для Солу-Медрол).

Дозировка медикамента зависит от тяжести протекания недуга и назначается врачом. Для достижения более длительного эффекта, недельную дозировку рассчитывают следующим образом: суточное пероральное количество умножают на 7 дней. Полученную дозу вводят в виде инъекции.

С осторожностью

В очень крайних случаях может быть назначен детям, беременным, при нарушении работы почек и печени, пациентам старшей возрастной группы.

Передозировка

В медицинской практике нет данных о возникновении состояния передозировки при использовании лекарственных средств Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол.

Побочное действие

• синдром гиперкортицизма;
• билирубиновая энцефалопатия;
• повышение концентрации холестерина в крови;
• образование в подкожной клетчатке большого количества липом;
• спинальная липома;
• повышенный аппетит, который приводит к появлению лишней массы тела;
• психические расстройства;
• внезапные изменения настроения;
• кровотечения в желудке;
• воспаление поджелудочной железы;
• рефлюкс-эзофагит;
• дезориентация;
• воспалительные недуги печени, приводящие к сбою функционирования органа;
• проблемы со сном;
• гипергидроз;
• растяжки на эпидермисе;
• снижение мышечной массы, приводящая к слабости мускул;
• внутричерепная гипертензия;
• внезапные и непроизвольные сокращения одной или одновременно нескольких мускул верхних или нижних конечностей;
• корковая катаракта;
• патологическое выпячивание одного или сразу двух глаз, при этом размер самого глазного яблока не изменяется;
• кровоизлияния на кожном покрове или слизистых оболочках, размер которых превышает 3 миллиметра в диаметре;
• очень плохое заживление ран;
• истончение кожного покрова и очень сильное снижение её прочности;
• изменение клеточного состава крови, для которого характерным является увеличение концентрации лейкоцитов в ней;
• появление кровяных сгустков в просвете сосудов, которые в последующем нарушают кровоток;
• снижение прочности костей;
• недуг тазобедренного сустава, приводящий к некрозу костной ткани головки бедра, спровоцированный нарушением кровотока и обменных процессов;
• омертвение отдельных участков кости, вызванное нарушением кровообращения в ней;
• язвенные новообразования в желудке;
• нарушение функционирования органов желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

В ходе курса терапии с использованием данных лекарственных средств очень часто происходит снижение устойчивости к инфекционным болезням.

Пациентам, принимающим препараты метилпреднизолона, запрещено проводить вакцинацию в ходе которой используются живые и ослабленные вакцины.

Назначение при беременности и лактации

По результатам ряда исследований, проводимых на самках животных, стало известно, что введения кортикостероидов в большом количестве может спровоцировать развитие различных пороков у плода. Исходя из этого, лекарственное средство Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол назначается во время беременности только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для будущей мамы и её малыша. Кортикостероиды проникают в материнское молоко и при этом активно подавляют рост и оказывают воздействие на эндогенную продукцию глюкокортикоидов у малыша, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим препарат не рекомендован к использованию в период лактации.

Приём детьми

Медикаментозные лекарственные средства с метилпреднизолоном используют в практике педиатрии только в случае их назначения врачами. При этом внимательно следят за ростом и развитием детей. Ежедневный приём гормональных средств может привести к задержке роста, а также повышению внутричерепного давления и панкреатита.

Лекарственное взаимодействие

В случае комплексного использования метилпреднизолона и циклоспорина у пациентов могут возникать судороги из-за подавления некоторых метаболических процессов.

Одновременно с антикоагулянтами может привести как к снижению, так и, наоборот, значительному усилению эффективности последних. Исходя из этого, следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин могут индуцировать метаболизм либо же значительно ослаблять эффективность глюкокортикоидов.

При совместном с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает опасность возникновения кровотечений в кишечнике, а также гноящихся или воспалительных ран на поверхности кожного покрова, либо же слизистой оболочке желудка.

Использование кортикостероидов с медикаментами, выводящими калий, должно проходить под постоянным контролем специалистом. Это необходимо для того чтобы не допустить развития гипокалиемии.

Условия и сроки хранения

Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол следует хранить при температурном режиме не более 25°С.

Депо-Медрол не подлежит заморозке. Готовые растворы Солу-Медрол использовать не позднее 48 ч. после приготовления.

Отпуск в аптеке

По рецепту.

Аналоги

• Метипред;
• Лемод;
• Ивепред.

Источники

1. Медрол® (Medrol®) https://www.vidal.ru/drugs/medrol__1432
2. Депо-Медрол® (Depo-Medrol®)